V1RG9 활성제

일반적인 V1RG9 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, A23187 CAS 52665-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V1RG9의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 경로를 조절하여 단백질의 인산화 및 후속 활성화로 이어집니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP의 세포 내 농도를 증가시킵니다. 이러한 cAMP 수준의 급증은 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 V1RG9를 직접 인산화할 수 있습니다. 마찬가지로, IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 간접적으로 PKA 또는 단백질 키나아제 G(PKG)의 활성화를 촉진함으로써 높은 수준의 cAMP 및 cGMP를 유지하며, 이 또한 V1RG9를 표적으로 하여 인산화를 촉진할 수 있습니다. 포스포디에스테라아제 5를 표적으로 하는 실데나필은 cGMP 수치를 증가시켜 PKG를 선택적으로 활성화한 다음 V1RG9를 인산화합니다. 반면 PMA는 V1RG9를 포함한 다양한 단백질 표적을 가진 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화하여 인산화를 통한 활성화를 유도합니다.

이오노마이신 및 A-23187과 같은 칼슘 이오노포어는 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 V1RG9를 인산화할 수 있는 다양한 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 히스타민은 포스포리파아제 C 경로를 촉발하여 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)을 생성합니다. 이러한 2차 메신저는 각각 세포 내 저장고에서 Ca2+를 방출하고 PKC를 활성화하여 PKC가 V1RG9를 인산화할 수 있게 합니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체와 결합하여 Ca2+의 유입을 유도하고, 이는 V1RG9를 표적으로 하는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화합니다. 글루타메이트는 NMDA 수용체에 대한 작용을 통해 마찬가지로 Ca2+ 유입을 유발하여 V1RG9를 인산화하는 CaMKII와 같은 키나아제를 활성화합니다. ATP는 퓨린성 수용체와의 상호 작용을 통해 신호 캐스케이드를 시작하여 키나아제를 활성화한 다음 V1RG9를 인산화합니다. 캡사이신은 TRPV1 채널을 활성화하여 칼슘 유입을 유발하고 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하여 V1RG9를 인산화합니다. 마지막으로, 표피 성장 인자(EGF)가 수용체에 결합하면 일련의 키나아제 활성화가 시작되어 V1RG9의 인산화로 절정에 이릅니다.