UPRT アクチベーター

一般的なUPRT活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、AICAR CAS 2627-69-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

UPRTの分子活性化は、複雑なシグナル伝達経路のネットワークに依存しており、いくつかの低分子が極めて重要な役割を果たす。サイクリックAMP（cAMP）の細胞内レ ベルを上昇させる化合物は特に影響力が大きく、 cAMPはPKAなどのプロテインキナーゼを活性化す るセカンドメッセンジャーとして働くからである。活性化されると、PKAは様々なタンパク質をリン酸化し、その中にはUPRTも含まれる可能性があり、それによって基質に対する親和性が高まり、酵素活性が増強される。同様に、ある種の分子によるホスホジエステラーゼの阻害は、cAMPとサイクリックGMPの分解を妨げ、細胞内に蓄積させ、UPRT活性をアップレギュレートする経路を活性化させる。細胞透過性のcAMPアナログは、これらの経路を直接刺激し、PKAの活性をさらに増強する。さらに、ある種のバナジウム化合物によるタンパク質チロシンホスファターゼの阻害は、タンパク質のリン酸化を全体的に増加させ、UPRTのリン酸化状態や活性にも影響を与える。

その他の活性化因子は、UPRTが作用する広範な細胞環境を変化させることによって作用する。特異的ヌクレオチドアナログによるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化は、様々な代謝経路に影響を与え、アロステリック効果やリン酸化を介してUPRT活性を高める可能性がある。GSK-3活性の調節や必須補酵素の補充による細胞酸化還元状態の変化は、UPRT活性が間接的に影響を受ける可能性のある追加的なメカニズムである。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化やMAPKシグナル伝達カスケードの調節は、様々な刺激に対する細胞応答の一部として、UPRTのリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤やある種の天然化合物もまた、遺伝子発現パターンを変化させ、エピジェネティックな修飾やその後のクロマチンアクセシビリティの変化を通じて、UPRT活性のアップレギュレーションにつながる可能性がある。