UGT2B15 アクチベーター

一般的なUGT2B15活性化物質としては、デキサメタゾンCAS 50-02-2、リファンピシンCAS 13292-46-1、オメプラゾールCAS 73590-58-6、クルクミンCAS 458-37-7およびレスベラトロールCAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。

UGT2B15活性化剤は、様々な基質のグルクロン酸化に関与する酵素であるUDP-グルクロン酸転移酵素2B15の活性に間接的に影響を与えることで知られる化合物群である。これらの活性化因子は多様なメカニズムで作用する。合成グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、薬物代謝酵素を誘導することによってUGT2B15の発現をアップレギュレートすることができる。フェノバルビタールは、CARやPXRのような核内受容体を刺激することで活性化因子として作用し、その後UGT2B15レベルの上昇をもたらす。抗生物質であるリファンピシンには、特定のUGTを含む薬物代謝酵素を誘導する能力があり、間接的にUGT2B15活性を高める。

さらに、ある種の化学物質はUGT2B15に対して調節作用を示す。オメプラゾールは、基質の利用可能性を変化させることにより、間接的にUGT2B15の代謝に影響を及ぼす可能性がある。クルクミンやレスベラトロールのようなポリフェノール化合物も、UGT2B15を含むUGTの発現と活性に影響を与える作用があることから、活性化物質と考えられている。フラボノイドの一種であるケルセチンは、UGT2B15に間接的に影響を与えながら、細胞のシグナル伝達経路を修正する能力を持つ。アブラナ科の野菜に含まれるスルフォラファンは、第二相解毒酵素を誘導する能力があり、UGT2B15活性に影響を与える可能性がある。グレープフルーツに含まれるナリンギンは、薬物代謝酵素と相互作用し、UGT2B15の基質に影響を与える可能性がある。最後に、生物活性成分が豊富なセント・ジョーンズ・ワート抽出物には、様々な薬物代謝酵素を誘導し、間接的にUGT2B15に影響を与える可能性のある化合物が含まれている。