UGT2A2 Inibidores
Os inibidores comuns do UGT2A2 incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, a curcumina CAS 458-37-7, o ácido elágico di-hidratado CAS 476-66-4, a quercetina CAS 117-39-5 e a crisina CAS 480-40-0.
Os inibidores da UGT2A2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da enzima UDP-glucuronosiltransferase 2A2 (UGT2A2), um membro da superfamília de enzimas UGT. Estas enzimas estão principalmente envolvidas no processo de glucuronidação, uma via metabólica fundamental na qual as moléculas lipofílicas (solúveis em gordura) são convertidas em formas mais hidrofílicas (solúveis em água). Esta transformação permite que estas moléculas sejam mais facilmente excretadas do organismo através da urina ou da bílis. A UGT2A2, em particular, desempenha um papel no metabolismo de compostos endógenos, como as hormonas esteróides, os ácidos gordos e os ácidos biliares, bem como de vários xenobióticos (substâncias estranhas introduzidas no organismo). Os inibidores da UGT2A2 reduzem ou bloqueiam a sua atividade de glucuronidação, o que pode levar a uma acumulação destes substratos e a potenciais alterações no equilíbrio metabólico. Quimicamente, os inibidores da UGT2A2 podem variar muito nas suas composições estruturais, uma vez que a inibição pode ser reversível ou irreversível, dependendo da interação molecular entre o inibidor e o local ativo da enzima. Alguns inibidores ligam-se competitivamente ao local ativo da enzima, impedindo a ligação do substrato alvo, enquanto outros podem ligar-se alostericamente, modificando a conformação da enzima e reduzindo a sua atividade indiretamente. Estes inibidores são frequentemente estudados em relação ao seu impacto na atividade enzimática nas vias metabólicas, uma vez que a alteração da glucuronidação pode fornecer informações valiosas sobre a especificidade e a regulação da enzima. A investigação sobre os inibidores da UGT2A2 também ajuda a compreender as interações enzima-substrato, a cinética enzimática e a forma como os processos metabólicos são modulados na presença de vários inibidores químicos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina pode reduzir a regulação da UGT2A2 através da ativação do recetor X do pregnano, o que pode levar à repressão do gene UGT2A2 a nível transcricional. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode diminuir a expressão de UGT2A2 através da interação com receptores nucleares específicos que controlam a transcrição do gene UGT2A2, levando à redução da síntese de ARNm. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
O ácido elágico tem o potencial de reduzir a expressão de UGT2A2, alterando a expressão dos genes através de alterações nas afinidades de ligação ao ADN dos factores de transcrição específicos da região promotora de UGT2A2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina pode diminuir a atividade transcricional do gene UGT2A2 inibindo competitivamente a ligação dos coactivadores necessários para a expressão do gene. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
A crisina pode levar a uma diminuição dos níveis de ARNm do gene UGT2A2 ao impedir a ativação dos factores de transcrição necessários para a transcrição do gene UGT2A2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode reduzir a expressão do gene UGT2A2 através da inibição competitiva da ligação ao recetor de estrogénio, que é necessária para a transcrição mediada pelo recetor de estrogénio de certos genes UGT. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina pode diminuir a expressão de UGT2A2 alterando a atividade transcricional dos elementos de resposta antioxidante na região promotora do gene UGT2A2. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
A naringenina pode levar à redução da transcrição do gene UGT2A2 ligando-se competitivamente aos receptores relacionados com os estrogénios, que estão envolvidos na transcrição dos genes das enzimas de desintoxicação. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
A andrographolide pode inibir o fator de transcrição NF-κB, que está implicado na ativação transcricional do gene UGT2A2, conduzindo assim a níveis de expressão mais baixos. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
A wogonina pode inibir a expressão da UGT2A2 diminuindo a atividade dos factores de transcrição que se ligam ao promotor da UGT2A2, o que resulta numa menor expressão do gene. | ||||||