UGT2A2 抑制因子
常见的 UGT2A2 抑制剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、姜黄素 CAS 458-37-7、鞣花酸二水合物 CAS 476-66-4、槲皮素 CAS 117-39-5 和菊黄素 CAS 480-40-0。
UGT2A2抑制剂是一类化合物，专门针对UDP-葡萄糖醛酸转移酶2A2（UGT2A2）的活性并发挥抑制作用。UGT2A2是UGT超家族酶的成员之一。这些酶主要参与葡萄糖醛酸化过程，这是一种关键的代谢途径，将亲脂性的（脂溶性）分子转化为更亲水的（水溶性）形式。这种转化使这些分子更容易通过尿液或胆汁排出体外。UGT2A2尤其在内源性化合物（如类固醇激素、脂肪酸类和胆汁酸）以及各种异生物（进入体内的外来物质）的代谢中发挥着重要作用。UGT2A2抑制剂会降低或阻断其葡萄糖醛酸化活性，从而导致这些底物积累并可能改变代谢平衡。从化学角度来说，UGT2A2抑制剂的结构组成可能千差万别，因为抑制作用可能是可逆的，也可能是不可逆的，这取决于抑制剂与酶活性部位之间的分子相互作用。有些抑制剂在酶的活性部位竞争结合，阻止目标底物的附着，而另一些抑制剂则可能通过别构作用结合，改变酶的构象，间接降低其活性。这些抑制剂通常会因其对代谢途径中酶活性的影响而受到研究，因为改变葡萄糖醛酸化作用有助于深入了解酶的特异性和调节机制。对UGT2A2抑制剂的研究也有助于了解酶-底物相互作用、酶动力学以及代谢过程在各种化学抑制剂的作用下如何被调节。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平可能会通过激活孕烷 X 受体来下调 UGT2A2，从而导致 UGT2A2 基因在转录物水平上受到抑制。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可能通过与控制 UGT2A2 基因转录的特定核受体相互作用，导致 mRNA 合成减少，从而降低 UGT2A2 的表达。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
鞣花酸通过改变特定于UGT2A2启动子区域的转录因子的DNA结合亲和力来改变基因的表达，从而有可能降低UGT2A2的表达。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素可能会通过竞争性抑制基因表达所需的辅助激活因子的结合，从而降低 UGT2A2 基因的转录物活性。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin 可通过阻碍 UGT2A2 基因转录所需的转录因子的激活，导致 UGT2A2 mRNA 水平下降。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可能通过竞争性抑制雌激素受体的结合来降低 UGT2A2 基因的表达，而雌激素受体是雌激素受体介导的某些 UGT 基因转录物所必需的。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可以通过改变 UGT2A2 基因启动子区域内抗氧化反应元件的转录物活性来降低 UGT2A2 的表达。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
柚皮素可能通过与雌激素相关受体竞争性结合，导致 UGT2A2 基因转录减少，而雌激素相关受体参与了解毒酶基因的转录。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
穿心莲内酯可能会抑制转录因子 NF-κB，而 NF-κB 与 UGT2A2 基因的转录激活有关，从而导致表达水平降低。 | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
沃戈宁可能通过降低与 UGT2A2 启动子结合的转录因子的活性来抑制 UGT2A2 的表达，从而导致基因表达量降低。 | ||||||