Inhibiteurs TSARG6

Les inhibiteurs courants de TSARG6 comprennent, sans s'y limiter, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, Tamoxifen CAS 10540-29-1, Raloxifene CAS 84449-90-1, Anastrozole CAS 120511-73-1 et Exemestane CAS 107868-30-4.

Les inhibiteurs chimiques de la TSARG6 comprennent une gamme de composés qui fonctionnent principalement en interrompant les voies de signalisation hormonale. Par exemple, le fulvestrant et le tamoxifène, tous deux antagonistes des récepteurs d'œstrogènes, agissent en bloquant la signalisation des récepteurs d'œstrogènes, qui est une voie critique pour la fonction de TSARG6. Sans la signalisation œstrogénique appropriée, la TSARG6 ne peut pas fonctionner comme elle le ferait normalement, ce qui entraîne son inhibition. Le raloxifène, un autre modulateur sélectif des récepteurs œstrogéniques, inhibe la TSARG6 par un mécanisme similaire, en modifiant les voies œstrogéno-dépendantes dont dépend l'activité de la TSARG6. L'anastrozole et l'exémestane, tous deux inhibiteurs de l'aromatase, abaissent les taux d'œstrogènes de manière systémique, ce qui entraîne une large inhibition de l'activité liée aux œstrogènes, y compris celle de la TSARG6. Le létrozole fonctionne de manière similaire en entravant l'aromatase, perturbant ainsi la signalisation œstrogénique essentielle pour la TSARG6.

La goséréline et le leuprolide, agonistes de la LH-RH, inhibent davantage la TSARG6 en diminuant les taux d'hormones sexuelles, y compris celles qui régulent l'activité de la TSARG6. En réduisant la signalisation hormonale, ces produits chimiques limitent les voies nécessaires au bon fonctionnement de la TSARG6. L'abiratérone, un inhibiteur du CYP17A1, réduit la synthèse des androgènes, inhibant ainsi la TSARG6 dans les voies dépendantes des androgènes. Les antagonistes des récepteurs androgéniques tels que l'enzalutamide, l'apalutamide et le bicalutamide bloquent la signalisation des récepteurs androgéniques, qui est nécessaire au rôle de la TSARG6 dans les processus régulés par les androgènes. En bloquant ces récepteurs, ces produits chimiques inhibent la fonction de TSARG6, qui dépend de la bonne transmission des signaux androgéniques pour jouer son rôle dans la cellule.