Bei den TSARG6-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe chemischer Verbindungen, die dazu dienen, die funktionellen Fähigkeiten von TSARG6 über verschiedene und spezifische intrazelluläre Signalwege zu verstärken. Forskolin beispielsweise fördert durch die Katalyse eines cAMP-Anstiegs indirekt die Aktivierung von TSARG6 durch PKA-vermittelte Phosphorylierungsereignisse, die wahrscheinlich auf Proteine innerhalb der Signalachse von TSARG6 abzielen. In ähnlicher Weise erhöht db-cAMP auch den cAMP-Spiegel, allerdings als stabileres Analogon, das eine längere PKA-Aktivierung und damit eine anhaltende Unterstützung der TSARG6-Signalwegaktivierung gewährleistet. Ionomycin und A23187, beides Kalzium-Ionophore, erhöhen das intrazelluläre Kalzium, einen zweiten Botenstoff, der Kalzium-abhängige Kinasen aktivieren kann; diese Kinasen werden voraussichtlich Proteine innerhalb der Kaskade phosphorylieren, an der TSARG6 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Verstärkung führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Epigallocatechingallat (EGCG) wirken durch die Aktivierung von PKC bzw. die Hemmung konkurrierender Proteinkinasen, die jeweils das zelluläre Signalgleichgewicht zugunsten von Wegen verschieben könnten, die die TSARG6-Aktivität verstärken würden.
Darüber hinaus führt die Hemmung von Phosphodiesterase-Enzymen durch Verbindungen wie Sildenafilcitrat, Vardenafil, Zaprinast und Rolipram zu einem erhöhten Gehalt an zyklischen Nukleotiden (cGMP und cAMP) und zur Aktivierung ihrer jeweiligen Proteinkinasen (PKG und PKA), die vermutlich Proteine innerhalb des TSARG6-Signalwegs phosphorylieren und damit aktivieren. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, könnte TSARG6 indirekt stimulieren, indem er den Signalfluss bei PI3K-Inhibition durch kompensatorische Wege umleitet. Die Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A durch Okadainsäure führt zu einem phosphorylierungsdominanten zellulären Zustand, der die Phosphorylierung und damit die Aktivierung von Proteinen stromaufwärts oder innerhalb des TSARG6-Signalwegs fördern könnte.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel in der Zelle. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die verschiedene Ziele phosphorylieren kann, darunter auch Proteine in dem Signalweg, an dem TSARG6 beteiligt ist, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist. PKC kann Zielproteine phosphorylieren, die mit TSARG6 interagieren oder es regulieren könnten, was zu einer verstärkten funktionellen Aktivität führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden können. Diese Kinasen könnten Proteine innerhalb der Signalkaskade, an der TSARG6 beteiligt ist, phosphorylieren und dadurch aktivieren. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, mehrere Proteinkinasen zu hemmen, und es wurde festgestellt, dass es mehrere Signalwege beeinflusst. Durch die Hemmung konkurrierender Signalwege könnte EGCG das Gleichgewicht zugunsten der Aktivierung von Signalwegen verschieben, an denen TSARG6 beteiligt ist. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA direkt aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung von Regulierungsproteinen im TSARG6-Signalweg führen und so dessen Aktivität steigern. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil hemmt wie Sildenafil PDE5, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln und damit zur Aktivierung von PKG führt. PKG wiederum kann Proteine innerhalb des Signalnetzwerks von TSARG6 phosphorylieren und so möglicherweise dessen Aktivität verstärken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zur Modulation des AKT-Signalwegs führen kann. Durch die Hemmung von PI3K könnte eine kompensatorische Hochregulierung alternativer Signalwege erfolgen, die eine TSARG6-Aktivierung beinhalten. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten zellulärer Proteine führt. Dies könnte zu einer verstärkten Aktivität von Kinasen führen, die Proteine im TSARG6-Signalweg phosphorylieren. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Calcium-Ionophor, ähnlich wie Ionomycin, und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Diese Erhöhung kann calciumabhängige Signalwege aktivieren, zu denen auch der TSARG6-Signalweg gehört, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt PDE5 und PDE6, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt, die PKG aktivieren. PKG phosphoryliert dann Ziele innerhalb der Signalnetzwerke, zu denen auch diejenigen gehören könnten, die TSARG6 regulieren, und verstärkt so dessen Aktivität. |