TSARG6激活剂

常见的 TSARG6 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5。

TSARG6 激活剂是一系列化合物，可通过不同的特定细胞内信号通路放大 TSARG6 的功能。例如，佛司可林催化 cAMP 的增加，通过 PKA 介导的磷酸化事件间接促进 TSARG6 的活化，这些磷酸化事件可能以 TSARG6 信号轴中的蛋白质为目标。同样，db-cAMP 也能提高 cAMP 水平，但它是一种更稳定的类似物，能确保 PKA 激活时间的延长，从而持续支持 TSARG6 通路的参与。异诺霉素和 A23187 都是钙离子促进剂，它们能提高细胞内钙的浓度，而钙离子促进剂是一种能激活钙依赖性激酶的第二信使；预计这些激酶会使 TSARG6 所参与的级联中的蛋白质磷酸化，从而最终增强其功能。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）分别通过激活 PKC 和抑制竞争性蛋白激酶发挥作用，这两种物质都有可能改变细胞信号平衡，使其有利于增强 TSARG6 活性的途径。

此外，枸橼酸西地那非、伐地那非、扎普那司特和罗利普仑等化合物对磷酸二酯酶的抑制会导致环核苷酸（cGMP 和 cAMP）水平升高，并激活各自的蛋白激酶（PKG 和 PKA），这些蛋白激酶被认为会磷酸化 TSARG6 途径中的蛋白质，从而激活 TSARG6 途径中的蛋白质。PI3K 抑制剂 LY294002 可在 PI3K 受抑制时通过补偿途径改变信号通路，从而间接刺激 TSARG6。冈田酸对蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制会导致细胞处于磷酸化主导状态，从而增强 TSARG6 信号传导框架上游或内部蛋白质的磷酸化和随之激活。