Date published: 2025-9-7

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Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4)

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대체 이름:
1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one; 2-(o-Propoxyphenyl)-8-azapurin-6-one
적용:
Zaprinast (M&B 22948) 는 cGMP 특이적 포스포디에스테라아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
37762-06-4
순도:
≥98%
분자량:
271.27
분자식:
C13H13N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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M&B 22948로 알려진 자프리나스트는 효소 포스포디에스테라제 5 (PDE5)의 선택적 억제제로서의 특성으로 생화학 및 분자생물학 연구에 사용된다. 실험 연구에서, 자프리나스트(M&B 22948)는 cGMP 분해를 방지함으로써 세포 신호 전달에서 고리형 구아노신 일인산(cGMP)의 역할을 규명하는 데 도움을 준다. 이러한 작용은 연구자들에게 다양한 생물학적 반응을 이해하는데 중요한 두 번째 전달자로서 cGMP에 의존하는 경로를 해부할 수 있는 수단을 제공한다. 이 화합물은 또한 시각적 과정에서 cGMP의 효과의 조사를 돕기 때문에 망막 연구에서 광 전달 연구에 유용하다. 더욱이, 자프리나스트(M&B 22948)는 혈소판 기능을 제어하는 세포내 메커니즘에 대한 연구에 중요하다.


Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4) 참고자료

  1. 포스포디에스 테라제 5 억제제 및 질소 전달 - 자프리나스트에서 실데나필까지.  |  Gibson, A. 2001. Eur J Pharmacol. 411: 1-10. PMID: 11137852
  2. 포스포디에스테라제 억제제는 배양된 척추 운동 뉴런에 대한 신경 보호 작용을 합니다.  |  Nakamizo, T., et al. 2003. J Neurosci Res. 71: 485-95. PMID: 12548704
  3. 니트로혈관 확장제와 cGMP 선택적 포스포디에스테라제 억제제인 자프리나스트의 시험관 내 및 생체 내 상호작용.  |  Merkel, LA., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 216: 29-35. PMID: 1326438
  4. 잘 알려진 사이클릭 구아노신 모노포스페이트 특이적 포스포디에스테라아제 억제제인 자프리나스트는 GPR35의 작용제입니다.  |  Taniguchi, Y., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 5003-8. PMID: 16934253
  5. 시클레타닌에 의한 낮은 Km 순환 GMP 포스포디에스테라아제의 억제 및 구아닐레이트 시클라제 활성화제의 강화.  |  Silver, PJ., et al. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 16: 501-5. PMID: 1700224
  6. 쥐 교감 신경세포에서 이질적으로 발현되는 고아 수용체인 GPR35의 활성화에 의한 N형 칼슘 채널의 억제.  |  Guo, J., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 342-51. PMID: 17940199
  7. 나트륨 니트로프루사이드는 쥐의 포스포디에스테라제 억제제 자프리나스트에 대한 우울증 반응을 강화합니다.  |  Dundore, RL., et al. 1990. Eur J Pharmacol. 185: 91-7. PMID: 1977600
  8. G단백질 결합 수용체 35(GPR35) 활성화와 염증성 통증: 키누레닌산과 자프리나스트의 항통각 효과에 관한 연구.  |  Cosi, C., et al. 2011. Neuropharmacology. 60: 1227-31. PMID: 21110987
  9. 자프리나스트는 MAPK, NFκB, Akt를 활성화하고 미세아교세포에서 염증 유전자의 발현을 유도합니다.  |  Lee, HS., et al. 2012. Int Immunopharmacol. 13: 232-41. PMID: 22561121
  10. GPR35 활성화는 Ca2+ 과도 현상을 감소시키고 CA3-CA1 시냅스에서 키누레닌산에 의존하는 시냅스 활동 감소에 기여합니다.  |  Berlinguer-Palmini, R., et al. 2013. PLoS One. 8: e82180. PMID: 24312407
  11. 인플릭시맙은 돼지 망막 배양에서 자프리나스트에 의한 망막 변성을 감소시킵니다.  |  Martínez-Fernández de la Cámara, C., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 172. PMID: 25301432
  12. 키누레닌산과 자프리나스트는 GPR35 활성화를 통해 HCN 채널을 조절하여 진통을 유도합니다.  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
  13. NO-cGMP 신호 경로의 활성화는 아데노신 수용체 의존적 메커니즘을 통해 해마 시냅스 전달을 억제합니다.  |  Broome, MR., et al. 1994. Neuropharmacology. 33: 1511-3. PMID: 7870292

주문정보

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