TRPC4激活剂
常见的TRPC4激活剂包括但不限于卡巴胆碱（CAS 51-83-2）、1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG）（CAS 86390-77-4 、腺苷5'-三磷酸二钠盐CAS 987-65-5、血管紧张素II，人类CAS 4474-91-3和Thapsigargin CAS 67526-95-8。
化学类 TRPC4 激活剂主要包括调节 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号传导和细胞内钙动力学的分子。该类分子通过改变这些途径的活性来间接影响 TRPC4 的功能。例如，缓激肽、卡巴胆碱、ATP、血管紧张素 II 和 GTPγS 通过激活 GPCR，进而刺激 PLC 的活性。PLC 的活化导致 PIP2 被水解为 IP3 和 DAG，而已知这两种物质都能激活 TRPC4 通道。在不同的情况下，U-73122 虽然是 PLC 抑制剂，但却可能通过增加 PIP2 的可用性来影响 TRPC4。
在另一种作用机制中，Thapsigargin、SKF-96365 和 Ionomycin 通过调节细胞内钙动力学来影响 TRPC4。Thapsigargin 会耗尽细胞内的钙储存，启动储存操作的钙进入（SOCE），从而激活 TRPC4。SKF-96365 通过抑制受体操作钙通道（ROC）和储存操作钙通道（SOC）来激活 TRPC4。钙离子拮抗剂 Ionomycin 可增加细胞内的钙浓度，通过正反馈机制激活 TRPC4 通道。最后，DAG 的合成类似物 1-oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) 和蛋白激酶 C (PKC) 的强效激活剂 12-肉豆蔻酸 13-acetate (PMA)也能激活 TRPC4 通道。OAG 可模拟 PLC 诱导的 PIP2 水解产物 DAG 的作用，并激活 TRPC4。另一方面，PMA 可激活 PKC，使其磷酸化并激活 TRPC4。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
卡巴胆碱是一种胆碱能激动剂，可以激活毒蕈碱乙酰胆碱受体（mACHRs），从而激活PLC。随后产生的IP3和DAG可以激活TRPC4通道。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAG 是 DAG 的合成类似物。DAG 是 PIP2 通过 PLC 水解的产物，已知可激活 TRPC4 通道。 | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
ATP 可激活 P2Y 受体，导致 PLC 激活，随后产生的 IP3 和 DAG 可激活 TRPC4 通道。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
血管紧张素 II 可激活血管紧张素 II 1 型受体（AT1R），导致 PLC 激活。随后产生的 IP3 和 DAG 可激活 TRPC4 通道。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 可通过抑制 SERCA 泵耗尽细胞内的钙储存，导致储存操作的钙进入（SOCE），从而激活 TRPC4 通道。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物。它能激活 G 蛋白，导致 PLC 激活，进而激活 TRPC4 通道。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
低浓度的2-APB可通过调节IP3受体的活性来增强TRPC4通道的活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C (PKC) 的强效激活剂。PKC 可使 TRPC4 通道磷酸化，从而导致其活化。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin 是一种钙离子拮抗剂，可增加细胞内的钙离子浓度，进而通过正反馈机制激活 TRPC4 通道。 | ||||||