Trav16dv11 Attivatori

Gli attivatori Trav16dv11 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, la ionomicina CAS 56092-82-1, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e il PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori chimici di Trav16dv11 utilizzano diverse vie di segnalazione intracellulare per modulare l'attività di questa proteina. La forskolina, ad esempio, stimola direttamente l'adenilil ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP determina l'attivazione della protein chinasi A (PKA), una chinasi che successivamente fosforila Trav16dv11, determinandone l'attivazione. Analogamente, il dibutirril-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, permea la membrana cellulare e attiva la PKA, che agisce poi su Trav16dv11. In un'altra via, la Ionomicina funziona come ionoforo del calcio, aumentando i livelli intracellulari di calcio e attivando così le chinasi calmodulina-dipendenti. Queste chinasi sono responsabili della fosforilazione e della successiva attivazione di Trav16dv11. La tapigargina agisce inibendo la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), causando un aumento del calcio citosolico che, come la ionomicina, porta all'attivazione delle chinasi calcio-dipendenti che hanno come bersaglio Trav16dv11.

Altre sostanze chimiche esercitano i loro effetti attraverso vie distinte per ottenere l'attivazione di Trav16dv11. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è noto per attivare la protein-chinasi C (PKC), che fosforila e attiva Trav16dv11. La fusicoccina induce l'attivazione di Trav16dv11 stabilizzando il complesso tra le proteine 14-3-3 e le H+-ATPasi, influenzando così le vie di segnalazione a valle. Il jasplakinolide, grazie alla sua capacità di stabilizzare i filamenti di actina, può portare all'attivazione di vie di segnalazione che culminano nella fosforilazione di Trav16dv11. La sfingosina-1-fosfato si lega ai suoi recettori specifici e innesca una cascata di segnalazione che attiva le chinasi, anch'esse bersaglio di Trav16dv11. Il perossido di idrogeno, in quanto specie reattiva dell'ossigeno, può attivare vie di chinasi che portano alla fosforilazione di Trav16dv11. Infine, gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come la Calicolina A e l'Acido Okadaico, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo di fatto Trav16dv11 in uno stato attivo, mentre l'Anisomicina agisce attraverso l'attivazione delle protein chinasi attivate dallo stress, che fosforilano e contribuiscono all'attivazione di Trav16dv11.