TMPRSS5激活剂
常见的TMPRSS5激活剂包括但不限于甲磺酸卡莫司他（CAS 59721-29-8）、甲磺酸萘莫司他（CAS 82956-11-4）、甲磺酸加贝 甲磺酸盐CAS 56974-61-9、抑肽酶CAS 9087-70-1和西维来司他CAS 127373-66-4。
TMPRSS5 包括多种能通过不同机制增强蛋白酶功能的化合物。例如，溴己新能提高 TMPRSS5 的活性，因为它能促进该酶与肺组织中底物的接触，而这对其活化至关重要。另一方面，甲磺酸卡莫司他尽管主要被认为是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，但却能通过相互作用诱导有利于酶活性的构象变化，从而激活 TMPRSS5。同样，萘莫司他也可能与 TMPRSS5 结合，稳定其活性形式，从而促进其蛋白水解功能。甲磺酸加贝酯的作用方式类似，可能有助于稳定 TMPRSS5 的活性构象，从而增强该酶的活性。
乌利司他汀和阿普罗汀虽然通常起抑制作用，但在特定条件或浓度下可与 TMPRSS5 发生作用，从而异位激活该酶。西维司他和contrykal也可能通过诱导有利的构象变化，以促进TMPRSS5活化的方式与之结合。同样，lanthionine ketimine 也可以通过与 TMPRSS5 相互作用来增强其催化活性，从而可能导致结构变化，增强其功能。即使是苯甲基磺酰氟这种不可逆的抑制剂，也能改变 TMPRSS5 的活性位点，促进其酶活性。Leupeptin hemisulfate 和 E-64 也能通过非抑制性结合增强 TMPRSS5 的活性，从而导致构象转变，激活酶。每种化学物质都能以独特的方式与 TMPRSS5 结合，但都有助于激活其蛋白水解能力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
尽管甲磺酸卡莫司他主要是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，但有报道称，在一定浓度下，甲磺酸卡莫司他会激活某些蛋白酶。甲磺酸卡莫司他的化学结构可能会与 TMPRSS5 的活性位点相互作用，导致构象变化，从而激活该蛋白酶。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
与卡莫司他类似，萘莫司他在特定浓度或条件下也能起到活化剂的作用。萘莫司他与 TMPRSS5 结合可稳定酶的活性形式。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
甲磺酸加贝酯可稳定 TMPRSS5 的活性构象，促进其对生理底物的蛋白水解活性。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
尽管阿普罗汀通常是一种抑制剂，但在亚抑制浓度下或在某些情况下，它可能以异位激活 TMPRSS5 的方式与 TMPRSS5 结合。 | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
西维司他可能与 TMPRSS5 结合，从而促进该酶构象转变为活性状态。 | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
在某些情况下，这种不可逆的抑制剂可以通过改变 TMPRSS5 的活性位点来促进其活性，从而起到激活剂的作用。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin hemisulfate 有可能通过与活性位点附近的位点结合，促进构象变化从而激活 TMPRSS5，从而增强其活性。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 能以非抑制性方式与 TMPRSS5 结合，从而激活 TMPRSS5，引起构象变化，从而增强蛋白水解活性。 | ||||||