TMEM180-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv mit dem Transmembranprotein 180 (TMEM180) interagieren. TMEM180 ist ein Protein, das in die Zellmembran eingebettet ist und aufgrund seiner strukturellen und funktionellen Eigenschaften in verschiedene zelluläre Prozesse involviert ist. Inhibitoren, die auf TMEM180 abzielen, sind spezialisierte Moleküle, die an dieses Protein binden und seine Funktion durch Veränderung seiner Konformation oder durch sterische Hinderung beeinträchtigen können, was wiederum die Fähigkeit des Proteins zur Teilnahme an seinen normalen biologischen Aktivitäten beeinflussen kann. Die Entwicklung von TMEM180-Inhibitoren basiert auf dem Verständnis der Struktur des Proteins und der wesentlichen Domänen, die für seine Aktivität ausschlaggebend sind. Durch Bindung an diese spezifischen Regionen können TMEM180-Inhibitoren das Verhalten des Proteins in der zellulären Umgebung modulieren.
Die Entwicklung von TMEM180-Inhibitoren ist ein komplizierter Prozess der chemischen Synthese und des Molecular Engineering. Dabei werden die physikalisch-chemischen Eigenschaften von TMEM180, wie die hydrophoben und hydrophilen Regionen des Proteins, berücksichtigt, um sicherzustellen, dass die Inhibitoren sowohl eine hohe Affinität zu ihrem Ziel als auch geeignete pharmakokinetische Eigenschaften aufweisen. Die Wechselwirkung zwischen TMEM180-Inhibitoren und dem Protein kann durch verschiedene biochemische und biophysikalische Techniken charakterisiert werden, die zur Aufklärung der Bindungskinetik und der Spezifität der Hemmung beitragen. Fortgeschrittene Computermethoden wie molekulares Docking und dynamische Simulationen spielen in der Anfangsphase der Entwicklung von Inhibitoren oft eine entscheidende Rolle, indem sie vorhersagen, wie diese Moleküle mit dem Protein auf atomarer Ebene interagieren könnten. Die anschließende experimentelle Validierung in biochemischen Versuchen hilft, diese Vorhersagen zu bestätigen und die Hemmstoffmoleküle im Hinblick auf eine verbesserte Selektivität und Wirksamkeit zu verfeinern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR). Durch die Blockierung von EGFR hemmt es nachgeschaltete Signalwege, die die Expression verschiedener Gene regulieren können, einschließlich solcher, die für Transmembranproteine wie TMEM180 kodieren können, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an das FKBP12-Protein und bildet einen Komplex, der den mTOR-Signalweg (mammalian target of rapamycin) hemmt. Durch die Hemmung von mTOR kann die Proteinsynthese herunterreguliert werden, einschließlich der Synthese von Proteinen wie TMEM180, die an der Zellproliferation und dem Überleben beteiligt sein können. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, der den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg hemmt. Dies kann zu einer Verringerung der Synthese von Proteinen führen, die am Zellwachstum und -überleben beteiligt sind, wodurch möglicherweise die Spiegel und die Aktivität von TMEM180 verringert werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindert. Dieser Signalweg ist häufig an der Regulierung der Genexpression und Proteinsynthese beteiligt. Durch die Hemmung von MEK könnte U0126 indirekt die Expression von TMEM180 unterdrücken. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT-Signalweg blockieren kann, was möglicherweise zu einer verminderten Expression und Aktivität von Proteinen wie TMEM180 führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, der den MAPK/ERK-Signalweg blockiert. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann PD98059 indirekt zu einer verminderten Expression von Proteinen wie TMEM180 führen, die möglicherweise unter der Kontrolle dieser Signalkaskade stehen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der den p38-MAPK-Signalweg unterbrechen kann. Dieser Signalweg ist an Stressreaktionen und Entzündungen beteiligt, und eine Hemmung durch SB203580 könnte die Expression verwandter Proteine, einschließlich TMEM180, verringern. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der JNK, die zu den MAPK-Signalwegen gehört. Die JNK-Hemmung kann die Transkriptionsregulierung verändern, wodurch die Expression von Proteinen wie TMEM180 möglicherweise verringert wird. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein weiterer EGFR-Inhibitor, der nachgeschaltete Signalwege blockieren kann, die die Genexpression regulieren. Dies kann zu einer Verringerung der Synthese von Proteinen wie TMEM180 führen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Regulierungsproteinen stören kann, was zu einer veränderten Signalübertragung und möglicherweise zu einer verminderten Synthese von Proteinen wie TMEM180 führt. | ||||||