TMEM16H-Aktivatoren wirken in erster Linie durch Beeinflussung des intrazellulären Kalziumspiegels oder von Wegen, die zu einer Veränderung dieses Spiegels führen. Durch die Beeinflussung dieser Wege können diese Verbindungen die funktionelle Aktivität von TMEM16H erhöhen. So können beispielsweise Forskolin, ein Aktivator der Adenylylzyklase, und IBMX den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen. Der erhöhte cAMP-Spiegel kann die Proteinkinase A aktivieren, die wiederum TMEM16H phosphorylieren und aktivieren kann. In ähnlicher Weise können UTP und ATP P2Y-Rezeptoren aktivieren, was zur Produktion von IP3 und DAG über den Phospholipase-C-Weg führt und indirekt die Aktivität von TMEM16H erhöht.
Darüber hinaus können auch andere Verbindungen wie Ouabain, Thapsigargin, A23187, Genistein, Glyburid, Verapamil, BAPTA-AM und Nifedipin den intrazellulären Kalziumspiegel beeinflussen, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von TMEM16H führt. Ouabain hemmt beispielsweise die Natrium-Kalium-ATPase-Pumpe, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen kann, wodurch die Aktivität von TMEM16H verstärkt wird. Thapsigargin bewirkt einen Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels, wodurch die Aktivität von TMEM16H verstärkt wird.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylylcyclase, einem Enzym, das die zyklischen Adenosinmonophosphat-Spiegel (cAMP) in Zellen erhöht. Die erhöhten cAMP-Spiegel können die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die wiederum TMEM16H phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme kann IBMX die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was indirekt zur Aktivierung von TMEM16H über den PKA-Signalweg führt. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
UTP aktiviert P2Y-Rezeptoren, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. Diese Rezeptoren können Phospholipase C aktivieren, was zur Produktion von Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG) führt, die die Aktivität von TMEM16H steigern können. | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
ATP kann auch P2Y-Rezeptoren aktivieren, was zur Produktion von IP3 und DAG über den Phospholipase-C-Weg führt und damit indirekt die Aktivität von TMEM16H erhöht. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabain hemmt die Natrium-Kalium-ATPase-Pumpe, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen kann. Der erhöhte Kalziumspiegel kann die Aktivität von TMEM16H verstärken. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarko/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt. Dieser Anstieg kann die Aktivität von TMEM16H verstärken. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Kalziumionophor, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöhen kann, was die Aktivität von TMEM16H steigern kann. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein hemmt Protein-Tyrosin-Kinasen, was zu Veränderungen in intrazellulären Signalwegen führen kann, die möglicherweise die Aktivität von TMEM16H verstärken. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Glyburid hemmt ATP-empfindliche K+-Kanäle, was zu einer Depolarisierung der Membran und zur Öffnung von spannungsabhängigen Kalziumkanälen führt, wodurch die Aktivität von TMEM16H verstärkt wird. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel verändern kann, was indirekt zur Aktivierung von TMEM16H führt. |