Date published: 2025-9-10

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TMEM16H Aktivatoren

Gängige TMEM16H Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt CAS 19817-92-6, ADP CAS 58-64-0 und Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4.

TMEM16H-Aktivatoren wirken in erster Linie durch Beeinflussung des intrazellulären Kalziumspiegels oder von Wegen, die zu einer Veränderung dieses Spiegels führen. Durch die Beeinflussung dieser Wege können diese Verbindungen die funktionelle Aktivität von TMEM16H erhöhen. So können beispielsweise Forskolin, ein Aktivator der Adenylylzyklase, und IBMX den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen. Der erhöhte cAMP-Spiegel kann die Proteinkinase A aktivieren, die wiederum TMEM16H phosphorylieren und aktivieren kann. In ähnlicher Weise können UTP und ATP P2Y-Rezeptoren aktivieren, was zur Produktion von IP3 und DAG über den Phospholipase-C-Weg führt und indirekt die Aktivität von TMEM16H erhöht.

Darüber hinaus können auch andere Verbindungen wie Ouabain, Thapsigargin, A23187, Genistein, Glyburid, Verapamil, BAPTA-AM und Nifedipin den intrazellulären Kalziumspiegel beeinflussen, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von TMEM16H führt. Ouabain hemmt beispielsweise die Natrium-Kalium-ATPase-Pumpe, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen kann, wodurch die Aktivität von TMEM16H verstärkt wird. Thapsigargin bewirkt einen Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels, wodurch die Aktivität von TMEM16H verstärkt wird.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
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5 mg
50 mg
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Forskolin ist ein Aktivator der Adenylylcyclase, einem Enzym, das die zyklischen Adenosinmonophosphat-Spiegel (cAMP) in Zellen erhöht. Die erhöhten cAMP-Spiegel können die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die wiederum TMEM16H phosphorylieren und aktivieren kann.

IBMX

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sc-201188B
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200 mg
500 mg
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IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme kann IBMX die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was indirekt zur Aktivierung von TMEM16H über den PKA-Signalweg führt.

Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt

19817-92-6sc-301964
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50 mg
1 g
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UTP aktiviert P2Y-Rezeptoren, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. Diese Rezeptoren können Phospholipase C aktivieren, was zur Produktion von Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG) führt, die die Aktivität von TMEM16H steigern können.

ADP

58-64-0sc-507362
5 g
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ATP kann auch P2Y-Rezeptoren aktivieren, was zur Produktion von IP3 und DAG über den Phospholipase-C-Weg führt und damit indirekt die Aktivität von TMEM16H erhöht.

Ouabain-d3 (Major)

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1 mg
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Ouabain hemmt die Natrium-Kalium-ATPase-Pumpe, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führen kann. Der erhöhte Kalziumspiegel kann die Aktivität von TMEM16H verstärken.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
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1 mg
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Thapsigargin hemmt die sarko/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt. Dieser Anstieg kann die Aktivität von TMEM16H verstärken.

A23187

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25 mg
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A23187 ist ein Kalziumionophor, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöhen kann, was die Aktivität von TMEM16H steigern kann.

Genistein

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100 mg
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Genistein hemmt Protein-Tyrosin-Kinasen, was zu Veränderungen in intrazellulären Signalwegen führen kann, die möglicherweise die Aktivität von TMEM16H verstärken.

Glyburide (Glibenclamide)

10238-21-8sc-200982
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Glyburid hemmt ATP-empfindliche K+-Kanäle, was zu einer Depolarisierung der Membran und zur Öffnung von spannungsabhängigen Kalziumkanälen führt, wodurch die Aktivität von TMEM16H verstärkt wird.

Verapamil

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1 g
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Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den intrazellulären Kalziumspiegel verändern kann, was indirekt zur Aktivierung von TMEM16H führt.