TMEM16H アクチベーター
一般的なTMEM16H活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ウリジン-5′- 三リン酸、三ナトリウム塩 CAS 19817-92-6、ADP CAS 58-64-0、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4。
TMEM16H活性化剤は主に、細胞内のカルシウムレベル、あるいはこれらのレベルの修飾をもたらす経路に影響を与えることによって機能する。これらの化合物はこれらの経路に影響を与えると、TMEM16Hの機能的活性を増強することができる。例えば、アデニルシクラーゼの活性化因子であるフォルスコリンとIBMXは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることができる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼAを活性化し、TMEM16Hをリン酸化し活性化する。同様に、UTPとATPはP2Y受容体を活性化し、ホスホリパーゼC経路を通してIP3とDAGを産生させ、間接的にTMEM16Hの活性を高める。
さらに、Ouabain、Thapsigargin、A23187、Genistein、Glyburide、Verapamil、BAPTA-AM、Nifedipineのような他の化合物も細胞内カルシウムレベルに影響を及ぼし、TMEM16Hの機能的活性の増強につながる。例えば、オワバインはナトリウム-カリウムATPaseポンプを阻害し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TMEM16Hの活性を増強させる。タプシガルギンは細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、TMEM16Hの活性を増強する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、この酵素は細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）のレベルを増加させます。 cAMP レベルの上昇は、プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、その結果、TMEM16H をリン酸化し活性化させる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPレベルを増加させ、間接的にPKA経路を通じてTMEM16Hを活性化することができます。 | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
UTPはGタンパク質共役型受容体であるP2Y受容体を活性化します。これらの受容体はホスホリパーゼCを活性化し、IP3（イノシトール三リン酸）とDAG（ジアシルグリセロール）の産生につながります。これらはTMEM16Hの活性を高める可能性があります。 | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
ATPはまた、P2Y受容体を活性化し、ホスホリパーゼC経路を通してIP3とDAGを産生させ、間接的にTMEM16Hの活性を高めることができる。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
オワバインはナトリウム-カリウムATPアーゼポンプを阻害し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。カルシウムレベルの上昇はTMEM16Hの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こす。この増加はTMEM16Hの活性を高める。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、TMEM16Hの活性を高めることができる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはプロテインチロシンキナーゼを阻害し、細胞内シグナル伝達経路に変化をもたらし、TMEM16Hの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドはATP感受性K+チャネルを阻害し、膜の脱分極と電位依存性カルシウムチャネルの開口をもたらし、TMEM16Hの活性を増強する。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウムレベルを変化させ、間接的にTMEM16Hの活性化につながる。 | ||||||