TMEM16H Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM16H incluem, entre outros, o T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9, o ácido niflúmico CAS 4394-00-7, a benzbromarona CAS 3562-84-3, o galotanino CAS 1401-55-4 e o ácido flufenâmico CAS 530-78-9.

A família das anoctaminas, que engloba as proteínas TMEM16, é importante pelas suas actividades de canais de cloreto activados por cálcio. A TMEM16H, como membro desta família, partilha características comuns e domínios funcionais com os seus homólogos. Isto oferece uma via para abordar a sua modulação utilizando substâncias químicas conhecidas por influenciar membros da família relacionados. O T16Ainh-A01 e o MONNA, por exemplo, foram identificados pela sua ação no TMEM16A. Dadas as semelhanças estruturais e funcionais entre a família das anoctaminas, estes inibidores podem afetar o TMEM16H. O NFA e o DIDS apresentam uma influência mais ampla sobre os canais de cloreto, englobando também efeitos sobre o TMEM16H. A utilização destes inibidores de largo espetro permite compreender as características comuns partilhadas pelo TMEM16H com outros canais de cloreto.

Uma compreensão clara da inibição específica do canal de cloreto pode ser obtida a partir da aplicação de produtos químicos como CaCCinh-A01 e Ani9, que visam a função do canal de cloreto ativado por cálcio prevalecente na família TMEM16. Por outro lado, a influência conhecida da benzbromarona em determinadas anoctaminas ilustra a possibilidade de uma orientação selectiva dentro desta família. Moléculas como o ácido tânico, o ácido flufenâmico e o diclorofeno expandem ainda mais o panorama da modulação do TMEM16H, dados os seus efeitos conhecidos nos canais iónicos. A sua inclusão sublinha a importância de compreender a dinâmica mais ampla dos canais iónicos quando se pretende decifrar funções específicas de proteínas como a TMEM16H.