Date published: 2025-9-10

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T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9)

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Alternative Namen:
2-[(5-Ethyl-1,6-dihydro-4-methyl-6-oxo-2-pyrimidinyl)thio]-N-[4-(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]-acetamide
Anwendungen:
T16Ainh-A01 ist ein selektiver TMEM16A-Calcium-aktivierter Chloridkanal-Inhibitor, der den Chloridstrom in Speicheldrüsenzellen stark hemmt
CAS Nummer:
552309-42-9
Molekulargewicht:
416.52
Summenformel:
C19H20N4O3S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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T16Ainh-A01 ist ein selektiver Inhibitor des transmembranen Proteins 16A (TMEM16A) Kalzium-aktivierter Chlorid-Kanals (CaCC), der die Chlorid-Stromstärke in Speicheldrüsenzellen stark hemmt. T16Ainh-A01 hemmte die Gesamt-CaCC-Stromstärke in Darm- und Atemwegsepithelzellen nur schwach, blockierte aber hauptsächlich einen initialen, agonistisch stimulierten transienten Chlorid-Strom. T16Ainh-A01 verändert nicht den zytoplasmatischen Kalziumspiegel und hat nur eine geringe Wirkung auf die CFTR-Cl-Leitfähigkeit. Seine hemmenden Wirkungen sind unabhängig von der Spannung und verlängern nicht die Abklingrate des TMEM16A-Stroms. T16Ainh-A01 blockiert auch die CaCC-Aktivität in glatten Muskelzellen der Gefäße und entspannt Mäuse- und Menschengefäße. Darüber hinaus hemmt es die Proliferation von Pankreaskrebs- und Plattenepithelkarzinomzellen in Kultur.


T16Ainh-A01 (CAS 552309-42-9) Literaturhinweise

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  2. TRPC1 reguliert Calcium-aktivierte Chloridkanäle in Speicheldrüsenzellen.  |  Sun, Y., et al. 2015. J Cell Physiol. 230: 2848-56. PMID: 25899321
  3. Die Rolle von Anoctamin-1 und Bestrophin-1 bei der Ligatur des Spinalnervs, die bei Ratten zu neuropathischen Schmerzen führt.  |  Pineda-Farias, JB., et al. 2015. Mol Pain. 11: 41. PMID: 26130088
  4. Erhöhtes TMEM16A, das an der Ausscheidung von Alveolarflüssigkeit nach Lipopolysaccharid-Stimulation beteiligt ist.  |  Li, H., et al. 2016. Inflammation. 39: 881-90. PMID: 26899569
  5. Die lokale Kopplung von TRPC6 an ANO1/TMEM16A-Kanäle in glatten Muskelzellen verstärkt die Vasokonstriktion in den Hirnarterien.  |  Wang, Q., et al. 2016. Am J Physiol Cell Physiol. 310: C1001-9. PMID: 27147559
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  8. Auswirkungen der Calcium-aktivierten Chloridkanal-Inhibitoren T16Ainh-A01 und CaCCinh-A01 auf die Funktion der Herzfibroblasten.  |  Tian, XQ., et al. 2018. Cell Physiol Biochem. 49: 706-716. PMID: 30165368
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  13. Anoctamin1 induziert die Hyperproliferation von HaCaT-Keratinozyten und löst Imiquimod-induzierte Psoriasis-ähnliche Hautverletzungen bei Mäusen aus.  |  Choi, MR., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34281197
  14. Die Blockade von TMEM16A schützt vor Nierenfibrose durch Verringerung der intrazellulären Cl-Konzentration.  |  Li, XL., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3043-3060. PMID: 34961937
  15. Die TMEM16A-Blocker T16Ainh-A01 und Benzbromaron modulieren nicht die Regulierung des Schwitzens und der kutanen Vasodilatation beim Menschen in vivo.  |  Fujii, N., et al. 2022. Exp Physiol. 107: 844-853. PMID: 35688020

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T16Ainh-A01, 10 mg

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