TIP120A Inhibidores

Los inhibidores comunes de TIP120A incluyen, entre otros, MLN 4924 CAS 905579-51-3, curcumina CAS 458-37-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, VX-11e CAS 896720-20-0 y Auranofin CAS 34031-32-8.

Los inhibidores de TIP120A abarcan un grupo diverso de sustancias químicas que se dirigen directamente a TIP120A, Cullin-Associated y Neddylation-Dissociated 1, o influyen indirectamente en su función a través de diversos mecanismos celulares. El principal modo de acción de estos inhibidores es interrumpir la interacción entre TIP120A y las ligasas cullin-RING (CRLs) o afectar al proceso de neddilación. Inhibidores como MLN4924 y Pevonedistat actúan dirigiéndose a la enzima activadora de NEDD8, un paso crucial en la neddilación de las cullinas, que es esencial para la activación de las CRLs. Al inhibir esta enzima, estos compuestos impiden la activación de los LCR, modulando así indirectamente la función de TIP120A.

Otros inhibidores actúan sobre diferentes aspectos de la vía ubiquitina-proteasoma o sobre procesos celulares relacionados. Compuestos como Bortezomib y MG132 son inhibidores del proteasoma que bloquean la degradación de proteínas, un proceso que está regulado por los CRL y, por tanto, indirectamente influido por TIP120A. La curcumina, aunque no es un inhibidor específico, afecta a múltiples vías celulares, incluido el sistema ubiquitina-proteasoma, por lo que puede influir en las funciones de TIP120A. La talidomida y sus derivados, incluidas la pomalidomida y la lenalidomida, modulan la actividad de las ubiquitina ligasas, que desempeñan un papel crucial en las vías de degradación de proteínas supervisadas por TIP120A. Además, algunos inhibidores, como VX-11e, Auranofin, Sorafenib y Rapamycin, se dirigen a diferentes vías de señalización o enzimas, pero pueden afectar indirectamente a las funciones de TIP120A debido a la naturaleza interconectada de los procesos celulares. VX-11e, como inhibidor de ERK, afecta a vías de señalización que podrían interactuar con el sistema ubiquitina-proteasoma. La auranofina inhibe la tiorredoxina reductasa, influyendo en diversos procesos, incluidos los regulados por TIP120A. El sorafenib y la rapamicina se dirigen a las quinasas y a mTOR, respectivamente, alterando la señalización celular y los procesos de crecimiento que podrían cruzarse con las funciones reguladoras de TIP120A.