TIP120A アクチベーター

一般的なTIP120A活性化剤には、ATM/ATRキナーゼ阻害剤 CAS 905973-89-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ユビキチン E1インヒビター、PYR-41 CAS 418805-02-4、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7。

TIP120A活性化因子、特に化学的な直接活性化という文脈での活性化因子は、科学的な文献ではあまり確立されていない。しかし、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）とカリン-リングリガーゼ（CRL）の制御におけるTIP120A（CAND1）の役割を理解することで、間接的な化学修飾因子の探索が可能になる。TIP120A/CAND1は、CRL複合体の活性を調節する調節タンパク質として機能し、CRL複合体はユビキチン化とそれに続く分解のためにタンパク質を標的化する上で極めて重要である。

ユビキチン化経路に影響を及ぼす化学物質、例えばプロテアソーム阻害剤（例えばボルテゾミブ、MG132）やNEDD8活性化酵素阻害剤（例えばMLN4924）は、間接的にTIP120A/CAND1の機能動態に影響を及ぼす可能性がある。ユビキチン化プロセスやCRLを活性化するNEDD化を変化させることで、これらの化合物はTIP120A/CAND1が活動する細胞環境を調節することができる。この調節はタンパク質のターンオーバーのバランスに変化をもたらし、TIP120A/CAND1の制御的役割に影響を与える可能性がある。さらに、E1阻害剤（PYR-41など）や特定のCRL機能を調節する薬剤（サリドマイドやその誘導体など）のように、UPSに関与するタンパク質の安定性や活性に影響を与える化合物は、TIP120A/CAND1の活性に影響を与える間接的な経路を提供する。UPSに対するこれらの化合物の影響により、TIP120A/CAND1とCRL間の相互作用が変化し、タンパク質のユビキチン化と分解の制御に影響を及ぼす可能性がある。