Tenascin-X アクチベーター

一般的なテナシン-X 活性化剤には、L-アスコルビン酸（遊離酸、CAS 50-81-7）、レチノイン酸（オールトランス、CAS 302-79-4）、リゾホスファチジン酸 酸 CAS 325465-93-8、N-アセチル-L-システイン CAS 616-91-1、SB 431542 CAS 301836-41-9。

テナシン-X活性化剤は、細胞外マトリックスの構造において重要な役割を果たすタンパク質であるテナシン-Xの機能的活性を増強することができる化合物の一種である。これらの化合物は、その発現を直接刺激することによって、あるいは他の細胞経路やプロセスを調節することによって間接的にその活性を増強することによって、様々なメカニズムでTenascin-Xの活性を増強する。アスコルビン酸やレチノイン酸などの活性化因子の中には、細胞外マトリックスタンパク質の発現や産生を促進し、間接的にTenascin-Xの活性を増強するものがある。アスコルビン酸は、コラーゲン合成の重要なステップであるプロコラーゲンのプロリン水酸化を促進することによってこの作用を示し、一方、レチノイン酸は線維芽細胞の増殖と細胞外マトリックスタンパク質の産生を刺激する。同様に、リゾホスファチジン酸とN-アセチルシステインは細胞外マトリックスの産生を刺激し、間接的にTenascin-X活性を高める。

一方、ある種の化合物は、Tenascin-Xの発現を抑制することが知られている特定の経路の阻害剤として機能する。例えば、SB431542はTGF-βシグナルを阻害し、PD173074はFGFシグナルを阻害し、イマチニブはPDGFシグナルを阻害し、インフリキシマブ、カナキヌマブ、フォントリズマブ、トシリズマブはそれぞれTNF-α、IL-1β、IFN-γ、IL-6シグナルを阻害する。これらの阻害シグナルを阻止することにより、これらの化合物は間接的にTenascin-X活性を増加させることができる。