TBC1D1激活剂

常见的 TBC1D1 激活剂包括但不限于胰岛素 CAS 11061-68-0、爱卡 CAS 2627-69-2、盐酸二甲双胍 CAS 1185166-01-1、小檗碱 CAS 2086-83-1 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

TBC1D1 激活剂包括一组可影响 TBC1D1（Tre-2/Bub2/Cdc16 结构域家族成员 1）激活或功能的化合物，TBC1D1 是一种主要参与肌肉细胞内胰岛素信号传导和葡萄糖转运调节的蛋白质。这些激活剂通过间接机制发挥作用，靶向与 TBC1D1 相关过程交叉或调节这些过程的各种细胞途径和蛋白质。胰岛素是 TBC1D1 的一个重要激活剂。胰岛素会启动一连串的信号转导事件，包括 Akt/mTOR 通路。在这一途径中，胰岛素会触发 TBC1D1 的磷酸化和活化。激活后，TBC1D1 会转移到细胞膜上，通过将葡萄糖转运体（GLUT4）招募到细胞表面来促进葡萄糖转运。同样，AICAR 和二甲双胍等化合物通过刺激 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）间接激活 TBC1D1。AMPK 激活会导致 TBC1D1 磷酸化，随后转运到质膜，从而提高葡萄糖摄取量。此外，白藜芦醇和小檗碱等其他化合物通过激活 AMPK 和 SIRT1 间接影响 TBC1D1 的功能，调节 TBC1D1 的磷酸化和膜转运，从而影响葡萄糖转运。

此外，A769662 和 GSK621 等化合物可直接激活 AMPK，通过增强 TBC1D1 的磷酸化和向细胞膜的转运间接促进其活化。GW1516 是过氧化物酶体增殖激活受体δ（PPARδ）的激动剂，可通过 PPARδ 激活间接影响 TBC1D1，增强其磷酸化和膜转运以促进葡萄糖摄取。同样，二十碳五烯酸（EPA），一种欧米伽-3 脂肪酸，可激活 AMPK，间接影响 TBC1D1 的磷酸化和膜转运。瘦素是一种激素，在某些情况下可激活 AMPK，通过 AMPK 介导的过程间接影响 TBC1D1 的功能。绿茶中的表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可激活 AMPK 和 SIRT1，通过调节 TBC1D1 的磷酸化和转位间接影响其功能，从而影响葡萄糖转运。