TAF II p70 억제제

일반적인 TAF II p70 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 플라보피리돌 염산염 CAS 131740-09-5, 모세티노스타트 CAS 726169-73-9, EX 527 CAS 49843-98-3 및 MS-275 CAS 209783-80-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TAF II p70의 화학적 억제제는 주로 염색질과의 상호작용을 방해하는 등 다양한 작용 방식을 통해 전사 개시 복합체에서 단백질의 역할을 표적으로 삼습니다. 트리코스타틴 A, 모세티노스타트, 엔티노스타트, 보리노스타트, 벨리노스타트, 파노비노스타트, 로마뎁신, 퀴시노스타트, 기비노스타트는 모두 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제로서 작용합니다. 이러한 억제제는 히스톤 아세틸화 수준을 증가시켜 염색질 구조를 변화시킬 수 있습니다. 이러한 화학적 억제제는 히스톤의 아세틸화 상태를 변화시킴으로써 TAF II p70과 염색질의 정상적인 상호 작용을 방해하여 전사 개시 복합체 내에서 그 기능을 억제할 수 있습니다. 단백질이 염색질과 결합하는 능력은 전사를 개시하는 역할에 필수적이므로 염색질 구조의 변화는 이러한 화합물이 TAF II p70에 효과를 발휘하는 핵심 메커니즘입니다.

플라보피리돌은 사이클린 의존성 키나아제 억제제로 작용하는 다른 메커니즘을 통해 작용합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 플라보피리돌은 전사 개시 과정에서 TAF II p70의 기능적 활성에 중요한 역할을 하는 TAF II p70과 관련된 단백질의 인산화를 감소시킬 수 있습니다. 반면 셀리시스타트는 히스톤 탈아세틸화에도 중요한 역할을 하는 HDAC의 일종인 시르투인 효소를 표적으로 합니다. 셀리시스타트는 시르투인 활성을 억제함으로써 염색질의 아세틸화 패턴에 변화를 일으켜 TAF II p70과 염색질의 상호 작용에 영향을 줄 수 있습니다. CUDC-907은 HDAC를 억제할 뿐만 아니라 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)도 표적으로 삼는다는 점에서 독특합니다. PI3K 억제는 TAF II p70의 조절과 직접적인 관련이 없지만, 이 화합물의 HDAC 억제 활성은 단백질과 염색질의 상호 작용에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 전사 개시 복합체에서의 역할에 매우 중요한 역할을 합니다.