TAF II p70 Inhibidores

Los inhibidores comunes de TAF II p70 incluyen, entre otros, tricostatina A CAS 58880-19-6, clorhidrato de flavopiridol CAS 131740-09-5, mocetinostat CAS 726169-73-9, EX 527 CAS 49843-98-3 y MS-275 CAS 209783-80-2.

Los inhibidores químicos de TAF II p70 atacan el papel de la proteína en el complejo de iniciación de la transcripción mediante diversos modos de acción, principalmente alterando su interacción con la cromatina. La tricostatina A, el mocetinostat, el entinostat, el vorinostat, el belinostat, el panobinostat, la romidepsina, el quisinostat y el givinostat funcionan como inhibidores de la histona deacetilasa (HDAC). Estos inhibidores provocan un aumento de los niveles de acetilación de las histonas, lo que a su vez puede alterar la estructura de la cromatina. Al cambiar el estado de acetilación de las histonas, estos inhibidores químicos pueden interferir con las interacciones normales de TAF II p70 con la cromatina, inhibiendo así su función dentro del complejo de iniciación de la transcripción. La alteración de la estructura de la cromatina es un mecanismo clave por el que estos compuestos ejercen sus efectos sobre TAF II p70, ya que la capacidad de la proteína para interaccionar con la cromatina es esencial para su papel en el inicio de la transcripción.

El flavopiridol opera a través de un mecanismo diferente, actuando como inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina. Al inhibir estas quinasas, el flavopiridol puede reducir la fosforilación de proteínas que se asocian con TAF II p70, lo que puede ser crucial para la actividad funcional de TAF II p70 en el proceso de iniciación de la transcripción. Por otra parte, el selisistat se dirige a las enzimas sirtuinas, una clase de HDAC, que también desempeñan un papel en la desacetilación de las histonas. Mediante la inhibición de la actividad de la sirtuina, el selisistat puede provocar cambios en el patrón de acetilación de la cromatina, afectando así a la interacción de TAF II p70 con la cromatina. El CUDC-907 es único porque no sólo inhibe las HDAC, sino que también actúa sobre la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Aunque la inhibición de PI3K no está directamente relacionada con la modulación de TAF II p70, la actividad inhibidora de HDAC del compuesto puede afectar a la interacción de la proteína con la cromatina, que es crucial para su papel en el complejo de iniciación de la transcripción.