T2R8 억제제
일반적인 T2R8 억제제에는 제니스테인 CAS 446-72-0, 퀴니딘 CAS 56-54-2, 리도카인 CAS 137-58-6, 홉(휴물루스 루풀루스) CAS 6754-58-1의 잔토후몰, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
T2R8의 화학적 억제제에는 이 쓴맛 수용체의 기능적 활동을 방해할 수 있는 다양한 화합물이 포함됩니다. 예를 들어 테트라에틸암모늄은 쓴맛 수용체 세포의 탈분극을 무효화할 수 있는데, 이는 T2R8이 쓴맛 화합물에 의해 활성화될 때 다운스트림 신호를 트리거하는 데 중요한 단계입니다. 탈분극이 차단되면 일반적으로 T2R8 활성화로 인해 발생하는 신호 캐스케이드가 중단되어 단백질의 기능이 효과적으로 억제됩니다. 마찬가지로 퀴니딘과 리도카인은 이러한 감각 세포에서 활동 전위를 생성하고 전파하는 데 필수적인 전압 게이트 이온 채널을 차단할 수 있습니다. 이러한 전기 신호를 방해함으로써 쓴 물질의 존재를 알리는 T2R8의 능력이 약화됩니다.
다른 화학 물질은 T2R8의 활동과 관련된 신호 경로를 방해하는 방식으로 작용합니다. 티로신 키나제 억제제인 제니스테인은 T2R8의 하류에 있는 단백질의 인산화를 방지하여 T2R8이 관여하는 신호의 전달을 방해할 수 있습니다. 무스카린 수용체에 대한 메토옥트라민의 길항 효과는 아세틸콜린 신호를 수정하여 T2R8 활성화에 의해 전파되는 효과를 간접적으로 억제할 수 있습니다. 잔토후몰은 쓴 자극에 대한 미각 수용체 세포의 반응을 증폭시켜 T2R8의 기능적 반응을 감소시킬 수 있는 NF-kB 신호를 감소시킬 수 있습니다. 브레펠딘 A는 세포 내 단백질 이동을 교란하여 세포 표면에 존재하는 T2R8 수용체의 수를 감소시켜 쓴맛 화합물을 감지하는 능력을 떨어뜨릴 수 있습니다. 카베녹솔론은 미뢰 내 세포 간 통신을 방해하여 T2R8이 역할을 하는 쓴맛에 대한 반응이 덜 조율되도록 할 수 있습니다. 미코나졸과 케토코나졸은 각각 세포막의 특성과 조절 화합물의 합성을 변화시켜 리간드에 대한 T2R8의 민감도를 감소시킬 수 있습니다. 프로베네시드는 쓴맛이 나는 화합물의 제거율을 감소시켜 장기간 노출 시 T2R8을 둔감하게 만들 수 있습니다. 마지막으로 오메프라졸은 장내 pH를 변화시켜 미각 수용체에 도달하는 쓴맛 화합물의 프로필을 변화시킴으로써 T2R8의 기능적 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
제니스테인은 티로신 키나제 억제제로, T2R8이 관여하는 신호 전달에 참여하는 하류 단백질의 인산화를 억제하여 기능 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
퀴니딘은 미각 수용체 세포에서 T2R8 신호에 필요한 활동 전위를 억제할 수 있는 전압-게이티드 이온 채널을 차단하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
리도카인은 전압 게이트 Na+ 채널을 차단하여 T2R8이 관여하는 미각 신호 전달에 필요한 탈분극을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
잔토후몰은 염증 반응에 관여하는 NF-kB 신호를 억제하여 쓴맛 수용체 세포의 쓴맛 화합물에 대한 전반적인 반응성을 감소시킴으로써 간접적으로 T2R8을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 세포의 단백질 수송을 방해하여 T2R8이 세포 표면으로 이동하는 것을 억제하여 미각 수용체 세포에서의 기능을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Carbenoxolone | 5697-56-3 | sc-507294 | 1 g | $50.00 | ||
카베녹솔론은 미뢰의 세포 간 통신을 방해하여 T2R8과 관련된 집단 미각 세포 반응을 잠재적으로 억제할 수 있는 틈새 접합 억제제입니다. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
항진균제인 미코나졸은 진균 세포막의 필수 성분인 에르고스테롤의 합성을 억제하는 것으로 알려져 있으며, 세포막 구성과 수용체 접근성을 변경하여 T2R8을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 시토크롬 P450 효소를 억제하여 스테로이드 합성을 방해하는데, 이는 T2R8 신호를 강화하는 화합물의 합성을 감소시켜 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
프로베네시드는 유기 음이온 수송체의 억제제로, 쓴맛을 내는 화합물의 제거율을 감소시켜 T2R8의 지속적인 활성화와 그에 따른 둔감화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
오메프라졸은 위 정수리 세포의 H+/K+ ATPase를 억제하여 장내 pH를 변화시키고 미각 수용체에 도달하는 쓴맛 화합물 프로필을 변화시켜 간접적으로 T2R8의 기능을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||