T2R8 Activateurs

Les activateurs T2R8 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, le 6-propyl-2-thiouracile CAS 51-52-5, la N-phénylthiourée CAS 103-85-5 et la saccharine CAS 81-07-2.

Les activateurs chimiques de T2R8 jouent un rôle essentiel dans l'activation fonctionnelle de ce récepteur du goût amer. Le benzoate de dénatonium, un composé amer connu, active T2R8 en se liant à son domaine de liaison au ligand, ce qui induit une modification structurelle déclenchant les cascades de signalisation intracellulaire liées à la perception du goût. De même, l'alcaloïde quinine, traditionnellement reconnu pour son goût amer, se lie à T2R8, initiant les voies des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), qui aboutissent à la transduction du goût amer. Un autre activateur, le Propylthiouracile, interagit avec T2R8, favorisant l'activation du récepteur par la stimulation de la signalisation de la voie GPCR. Cette cascade est également activée par le phénylthiocarbamide (PTC), qui se lie au site actif de T2R8, et par la saccharine qui, par son interaction avec T2R8, engage la voie du goût amer du récepteur.

En outre, l'acésulfame potassique active le récepteur T2R8 par interaction directe, ce qui stimule les voies de transduction du goût comme le font les composés amers. La salicine, qui est chimiquement apparentée à l'aspirine, se lie au T2R8 et l'active, déclenchant des mécanismes de signalisation dans les cellules réceptrices du goût. La naringine, un flavonoïde, est un autre activateur de T2R8; sa liaison directe facilite l'activation des voies de signalisation des GPCR spécifiques à la réception du goût amer. La présence de strychnine, un composé amer et toxique, entraîne également l'activation de T2R8 en se liant directement au récepteur, ce qui conduit à l'activation des voies de signalisation en aval responsables de la perception de l'amertume. L'octaacétate de saccharose, un autre activateur chimique de T2R8, agit par interaction directe avec les récepteurs, activant la signalisation cellulaire des récepteurs gustatifs. L'érythromycine, bien que connue comme antibiotique, active T2R8 en se liant directement au récepteur, stimulant ainsi la voie de signalisation du goût amer. Enfin, la colchicine, un composé à l'amertume distincte, active T2R8 en interagissant avec le domaine de liaison au ligand du récepteur et en initiant la voie de signalisation en aval associée à la perception du goût amer. Chacune de ces substances chimiques exerce son influence sur T2R8 en s'engageant directement avec le récepteur, entraînant ainsi les processus de signalisation qui sous-tendent la réponse sensorielle à l'amertume.