T2R43 Inibitori
I comuni inibitori di T2R43 includono, ma non solo, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e la rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori di T2R43 sono una classe di composti chimici progettati per bloccare specificamente l'attività del recettore del gusto amaro di tipo 2 membro 43 (T2R43), che fa parte della famiglia T2R dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Il T2R43, come altri recettori del gusto amaro, svolge un ruolo cruciale nel rilevare i composti amari presenti in vari alimenti e sostanze ambientali. Questi recettori sono espressi principalmente nelle cellule recettoriali del gusto sulla lingua e in altri tessuti legati al gusto. In seguito all'attivazione da parte di molecole amare, T2R43 avvia cascate di segnalazione intracellulare che portano alla sensazione di amarezza. Gli inibitori di T2R43 si legano al recettore e ne impediscono l'attivazione da parte dei composti amari. Questa inibizione può avvenire sia attraverso la competizione diretta al sito attivo del recettore, sia attraverso il legame a siti allosterici che alterano la struttura del recettore e riducono la sua capacità di interagire con i ligandi amari.La struttura chimica degli inibitori di T2R43 varia a seconda della loro modalità di interazione con il recettore. Alcuni inibitori sono antagonisti competitivi che occupano il sito di legame primario del recettore, impedendo ai composti amari di attivare il recettore. Altri possono essere inibitori allosterici, che si legano a siti secondari del recettore e inducono cambiamenti conformazionali, rendendo il recettore meno reattivo alle molecole amare. L'inibizione di T2R43 interrompe le normali vie di segnalazione mediate da GPCR, comprese quelle che comportano il rilascio di ioni calcio intracellulari, essenziali per la trasmissione dei segnali gustativi. Bloccando queste vie, gli inibitori di T2R43 modulano la risposta sensoriale ai composti amari, fornendo indicazioni su come l'organismo elabora i sapori amari. La comprensione della funzione e dell'inibizione di T2R43 offre uno sguardo più approfondito sui meccanismi molecolari alla base della percezione del gusto amaro, contribuendo a chiarire i ruoli complessi che i recettori amari svolgono nel riconoscere e rispondere ai diversi stimoli chimici presenti nell'ambiente.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Il butirrato di sodio può downregolare T2R43 inibendo le istone deacetilasi, portando a un impacchettamento più stretto della cromatina e a una riduzione dell'attività trascrizionale nel locus del gene T2R43. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Questo composto potrebbe diminuire l'espressione di T2R43 attraverso la demetilazione del DNA, che potrebbe silenziare la trascrizione del gene alterando lo stato epigenetico della regione promotrice di T2R43. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inibendo in modo specifico l'istone deacetilasi, la tricostatina A può downregolare T2R43 modificando lo stato di acetilazione degli istoni associati al gene, influenzandone l'espressione. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico può diminuire l'espressione di T2R43 legandosi ai recettori dell'acido retinoico che eterodimerizzano con i recettori retinoidi X, che poi si legano agli elementi di risposta dell'acido retinoico nel promotore del gene. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina potrebbe inibire l'espressione di T2R43 bloccando la segnalazione di mTOR, fondamentale per la sintesi proteica e la crescita cellulare, con conseguente riduzione dei livelli complessivi di espressione della proteina. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina può ridurre l'espressione di T2R43 elevando il cAMP intracellulare, che attiva la protein chinasi A e porta a cambiamenti nella fosforilazione dei fattori di trascrizione che regolano la trascrizione del gene T2R43. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
In qualità di inibitore della via Wnt/β-catenina, XAV939 potrebbe downregolare T2R43 impedendo alla β-catenina di traslocare nel nucleo e di attivare la trascrizione del gene da parte del fattore delle cellule T/Fattore potenziatore linfoide. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 può inibire T2R43 bloccando PI3K, che è determinante nella via di segnalazione di Akt, che può promuovere l'attività trascrizionale di vari geni, tra cui potenzialmente T2R43. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 può ridurre l'espressione di T2R43 inibendo MEK, che fa parte della via MAPK/ERK che regola l'espressione genica controllando l'attività dei fattori di trascrizione. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Questo inibitore di NF-κB potrebbe diminuire l'espressione di T2R43 impedendo a NF-κB di legarsi al DNA e di avviare la trascrizione di geni bersaglio, tra cui T2R43. | ||||||