SUR-2激活剂

常见的SUR-2激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、PMA（CAS 16561-29-8）、全反式维甲酸（CAS 3 02-79-4、β-雌二醇 CAS 50-28-2 和 L-3,3′,5-三碘甲状腺原氨酸游离酸 CAS 6893-02-3。

SUR-2 又称磺脲受体 2，是 ATP 敏感性钾（KATP）通道的一个组成部分，而 KATP 是胰岛β细胞和其他兴奋性组织中细胞兴奋性和胰岛素分泌的关键调节因子。在功能上，SUR-2 是 KATP 通道的一个调节亚基，可调节其对细胞内 ATP 和 ADP 水平的敏感性。KATP 通道由内向整流钾通道亚基（Kir6.x）和调节亚基 SUR 组成，形成异八聚体复合物，驻留在质膜上。在生理条件下，高浓度的细胞内 ATP 通过与 SUR-2 结合抑制 KATP 通道的活性，促进通道关闭和膜去极化。反之，ATP 水平降低或 ADP 水平升高会缓解这种抑制作用，导致 KATP 通道开放、钾外流和膜超极化，从而抑制细胞兴奋性并促进胰岛素在胰岛细胞中的释放。除了在胰岛β细胞中的作用外，SUR-2 介导的 KATP 通道调节还影响心血管功能、平滑肌张力和神经元兴奋性，突出了它在各种生理过程中的重要性。

SUR-2 的活化受多种调节机制的控制，这些机制可调节其与核苷酸、药物和调节蛋白的相互作用。细胞内 ATP 与 SUR-2 结合会诱导构象变化，从而稳定 KATP 通道的关闭状态，抑制钾外流并维持细胞静止。反之，核苷酸与 SUR-2 的核苷酸结合域（NBD）结合，可在代谢压力或磺脲类药物等药理作用下触发通道开放。此外，包括磷酸化和棕榈酰化在内的翻译后修饰可调节 SUR-2 的活性和亚细胞定位，从而影响 KATP 通道的功能和细胞兴奋性。这些调控机制之间的动态相互作用确保了对 KATP 通道活性的精确控制，以响应新陈代谢和药理学线索，从而有助于维持细胞平衡和生理功能。