stefin A2l1 アクチベーター

一般的なステフィンA2l1活性剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ステフィンA2l1は、複数のシグナル伝達経路とメカニズムを通して、タンパク質の機能を調節することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はそのような活性化因子の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）に関与する。PKCは活性化されると、様々な基質タンパク質をリン酸化することが知られており、その中にはステフィンA2l1も含まれる可能性がある。同様に、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、ステフィンA2l1をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その活性に影響を及ぼす。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力により、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）などのカルシウム依存性キナーゼを活性化し、ステフィンA2l1をリン酸化の標的とする可能性がある。ステフィンA2l1のリン酸化状態は、ホスファターゼ阻害剤であるカリクリンAやオカダ酸によっても維持され、脱リン酸化を防ぎ、ステフィンA2l1を活性状態に維持する可能性がある。

cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを刺激し、ステフィンA2l1のリン酸化をもたらす。上皮成長因子（EGF）は、その受容体を活性化することにより、MAPK/ERK経路の活性化につながる事象のカスケードを引き起こし、リン酸化を介して活性化のためにステフィンA2l1を標的とする可能性がある。タプシガルギンは細胞質カルシウムレベルの上昇に寄与し、カルシウム依存性キナーゼを介して間接的にステフィンA2l1の活性化を促進する。スタウロスポリンは、一般にプロテインキナーゼの阻害剤であるが、ある条件下ではPKCを活性化し、それによってステフィンA2l1をリン酸化の標的とする可能性がある。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ活性化剤として作用し、ステフィンA2l1をリン酸化する可能性がある。さらに、テトラブロモ桂皮酸は、ERK経路を活性化することにより、ステフィンA2l1のリン酸化を引き起こし、カンタリジンは、リン酸化酵素を阻害することにより、ステフィンA2l1を効果的にリン酸化状態に維持することができる。ブリオスタチン1はPKCを調節し、スフィンゴシンはPKCを活性化することにより、ステフィンA2l1のリン酸化を引き起こす。最後に、過酸化水素はタンパク質の酸化的修飾を誘導し、ステフィンA2l1の機能状態を変化させる可能性がある。