St3Gal-II 的化学抑制剂包括一系列干扰该酶对糖蛋白和糖脂进行酰化的能力的化合物。苄基-α-GalNAc 是一种竞争性抑制剂,类似于 St3Gal-II 的天然底物,因此会阻断该酶的活性位点。这就阻止了半乳淀粉酸向其预定目标的转移。同样,PUGNAc 会导致与 St3Gal-II 底物竞争的 O-GlcNAc 修饰蛋白质的积累,从而有效降低该酶的硅烷基化活性。斯温克宁和脱氧甘露霉素都以 St3Gal-II 上游的糖加工酶为靶标,分别专门抑制高尔基体α-甘露糖苷酶 II 和甘露糖苷酶。这导致了 N-糖加工路径的改变,阻碍了 St3Gal-II 获得其天然底物,从而导致其功能受到抑制。
此外,Castanospermine 和 Celgosivir 这两种葡萄糖苷酶抑制剂会破坏糖蛋白的正常折叠和加工,而糖蛋白对 St3Gal-II 的作用至关重要。折叠错误的糖蛋白不适合作为 St3Gal-II 的底物,导致其糖基化功能降低。Kifunensine 可抑制甘露糖苷酶 I,导致高甘露糖型糖的积累,而高甘露糖型糖并非 St3Gal-II 的最佳底物。NB-DNJ 又称米格鲁司他,它能抑制葡萄糖甘油酰胺合成酶,可能导致糖磷脂合成减少,从而减少 St3Gal-II 的底物库。沙拉霉素和脱氧野尻霉素也会抑制葡糖苷酶,导致错误折叠的糖蛋白积累,降低 St3Gal-II 的功能。伏马菌素 B1 通过抑制神经酰胺合成酶,降低了作为 St3Gal-II 底物的糖磷脂的水平,从而间接抑制了该酶。最后,AMP-DNM 以 N-乙酰葡糖胺基转移酶为靶标,虽然它不会直接抑制 St3Gal-II,但会改变糖蛋白上的糖结构,从而减少 St3Gal-II 的合适底物,在功能上抑制该酶。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
苄基-α-GalNAc 是 St3Gal-II 的竞争性抑制剂,它模仿了该酶的天然底物,从而阻止了硅酸向糖蛋白或糖脂的转移。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
PUGNAc抑制O-GlcNAcase,这可能导致O-GlcNAc修饰蛋白的积累,从而与St3Gal-II底物竞争,降低St3Gal-II对其天然底物的有效活性。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
Swainsonine抑制高尔基α-甘露糖苷酶II,而该酶对于N-甘露糖苷的处理至关重要;N-甘露糖苷处理中的这种变化会阻碍St3Gal-II与其底物的结合,从而抑制其功能。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
脱氧野尻霉素会抑制葡糖苷酶,导致糖蛋白折叠错误,而 St3Gal-II 可能无法有效地进行糖基化,从而降低其功能输出。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
脱氧甘露糖霉素抑制甘露糖苷酶,后者可改变糖蛋白上的糖链结构,从而减少St3Gal-II的可用底物,导致功能抑制。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Castanospermine可抑制糖苷酶,导致糖蛋白折叠和加工不当,从而减少St3Gal-II底物的可用性并抑制其功能。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
Kifunensine抑制甘露糖苷酶I,可能导致高甘露糖型聚糖的积累,而高甘露糖型聚糖不适合作为St3Gal-II的底物,因此通过剥夺底物来发挥功能抑制作用。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
Celgosivir 可抑制葡萄糖苷酶 I,这可能会导致折叠不当的糖蛋白堆积,使 St3Gal-II 无法有效发挥作用,从而抑制其功能。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
伏马菌素B1抑制神经酰胺合酶,导致糖鞘脂水平降低,从而减少St3Gal-II底物的可用性,并对其功能产生抑制作用。 |