SPOPL激活剂
常见的 SPOPL 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5。
SPOPL 激活剂是一类以 SPOPL（斑点型 POZ 蛋白样）蛋白为靶标的化合物，而 SPOPL 蛋白是泛素-蛋白酶体系统（UPS）的一部分。泛素-蛋白酶体系统是细胞功能的一个关键途径，它能调节蛋白质的周转并维持细胞的平衡。被指定降解的蛋白质会被泛素分子标记，这种标记通常由 E3 泛素连接酶介导，SPOPL 就是其中之一。SPOPL 通过其底物识别结构域特异性地识别并结合底物，然后促进泛素从 E2 泛素结合酶转移到目标蛋白质上，使其被蛋白酶体降解。SPOPL 的激活剂可增强其活性，增加其底物蛋白的泛素化。
SPOPL 激活剂的意义在于它们能够通过提高泛素化过程的效率来调节细胞内的蛋白质水平。通过激活 SPOPL，这些化合物可以影响与各种细胞通路有关的蛋白质的降解率。蛋白质泛素化的微调对信号转导、细胞周期进展和基因表达等细胞过程有着深远的影响。SPOPL 本身已被确认具有特定的底物，这些底物泛素化后可影响细胞生长的动态和基因组完整性的维持。因此，SPOPL 激活剂的研究和开发是生化研究的一个热点领域，重点是阐明支配蛋白质周转的基本机制，以及如何通过有针对性地激活 UPS 中的 SPOPL 等关键部件来精确控制这些过程。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的激活剂，可导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 升高可激活蛋白激酶 A（PKA），使目标蛋白磷酸化。SPOPL 可被 PKA 介导的磷酸化激活，导致其参与信号转导途径的底物泛素化增强。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C (PKC) 的强效激活剂，可使多种蛋白质靶点磷酸化。PKC 介导的磷酸化可能会促进 SPOPL 与特定底物的相互作用或稳定该蛋白，从而提高其功能活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可增加细胞内的钙浓度。钙离子浓度升高可激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），CaMK 有可能使 SPOPL 或其相互作用伙伴磷酸化，从而增强 SPOPL 在泛素化过程中的功能活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
已知 EGCG 可抑制多种蛋白激酶，从而可能导致 SPOPL 信号网络中的蛋白质磷酸化状态发生改变。通过抑制上游激酶，EGCG 可能会减少负调控磷酸化事件，间接增强 SPOPL 的活性，从而促进其在蛋白酶体降解中的作用。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP是一种可渗透细胞的cAMP类似物，可激活PKA。通过增强PKA活性，db-cAMP可以改善SPOPL的磷酸化状态，从而增加SPOPL介导的特定细胞蛋白的泛素化和蛋白酶体降解。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂。通过阻止去磷酸化，冈田酸可使 SPOPL 保持磷酸化状态，从而增强其活性。这可能会增加某些蛋白质的泛素化和降解，这取决于 SPOPL 在泛素-蛋白酶体途径中的作用。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与冈田酸一样，钙调素A可抑制蛋白磷酸酶。通过抑制去磷酸化过程，钙调素A可通过维持SPOPL的磷酸化状态来间接增强其活性，促进SPOPL功能范围内蛋白质的泛素化。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，可导致 Akt 磷酸化减少。如果 SPOPL 参与了这些受体下游蛋白质的降解，那么抑制 PI3K/Akt 通路可能会缓解上游 RTK 信号转导的负反馈，从而间接提高 SPOPL 的活性。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671是一种选择性p70 S6激酶（S6K1）抑制剂。通过抑制S6K1，这种化合物可以改变蛋白质合成机制，从而影响SPOPL底物的稳定性，并增强SPOPL介导的蛋白质降解。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 mTOR，mTOR 在调节蛋白质合成和降解方面发挥着核心作用。通过抑制 mTOR，雷帕霉素可增强 SPOPL 通过泛素-蛋白酶体系统降解蛋白质的作用，因为 SPOPL 可能参与靶向受 mTOR 信号调控的蛋白质。 | ||||||