SPOPL アクチベーター
一般的なSPOPL活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。
SPOPL活性化剤は、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）の一部であるSPOPL（speckle-type POZ protein-like）タンパク質を標的とする化合物の一群に属する。UPSは、タンパク質のターンオーバーを制御し、細胞の恒常性を維持する、細胞機能において極めて重要な経路である。分解されるべきタンパク質はユビキチン分子でタグ付けされ、このタグ付けはしばしばE3ユビキチンリガーゼによって仲介される。SPOPLはその基質認識ドメインを介して基質を特異的に認識して結合し、その後、E2ユビキチン結合酵素から標的タンパク質へのユビキチンの転移を促進し、プロテアソームによる分解を促す。SPOPLの活性化因子はその活性を増強し、基質タンパク質のユビキチン化を増加させる。
SPOPL活性化因子の重要性は、ユビキチン化プロセスの効率を高めることによって細胞内のタンパク質レベルを調節する能力にある。SPOPLを活性化することにより、これらの化合物は様々な細胞内経路に関与するタンパク質の分解速度に影響を与えることができる。タンパク質のユビキチン化の微調整は、シグナル伝達、細胞周期の進行、遺伝子発現などの細胞プロセスに大きな影響を及ぼす。SPOPL自体も、ユビキチン化されると細胞増殖の動態やゲノムの完全性の維持に影響を与える特定の基質を持つことが同定されている。このように、SPOPL活性化因子の研究と開発は、生化学研究にとって興味深い分野であり、タンパク質のターンオーバーを支配する基本的なメカニズムと、UPS内のSPOPLのような主要成分の標的活性化によってこれらのプロセスをどのように正確に制御できるかを解明することに焦点が当てられている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化因子であり、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPの上昇は、標的タンパク質をリン酸化するタンパク質キナーゼA（PKA）を活性化する。SPOPLはPKA媒介のリン酸化により活性化され、シグナル伝達経路に関与する基質のユビキチン化が促進される可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはさまざまなタンパク質標的をリン酸化する。PKC媒介のリン酸化は、特定の基質との相互作用を促進したり、タンパク質を安定化させることによってSPOPLの活性を高め、機能活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウム濃度を増加させる。カルシウム濃度の上昇はカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、SPOPLまたはその相互作用パートナーをリン酸化する可能性がある。これにより、ユビキチン化プロセスにおけるSPOPLの機能活性が強化される。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害することが知られており、SPOPLのシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質のリン酸化状態が変化する可能性がある。上流のキナーゼを阻害することで、EGCGは負の調節リン酸化事象を減少させることによって間接的にSPOPLの活性を高め、プロテアソーム分解におけるその役割を促進する可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、PKAを活性化します。PKA活性を高めることで、db-cAMPはSPOPLのリン酸化状態を改善し、SPOPLが媒介する特定の細胞タンパク質のユビキチン化とプロテアソームによる分解を増加させることができます。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤である。脱リン酸化を阻害することで、オカダ酸は SPOPL をリン酸化状態に維持し、その活性を高めることができる。これにより、ユビキチン-プロテアソーム経路における SPOPL の役割に依存する形で、特定のタンパク質のユビキチン化と分解が促進される可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様にタンパク質ホスファターゼを阻害します。脱リン酸化プロセスを阻害することで、カルシクリンAはリン酸化状態を維持し、SPOPLの機能範囲内のタンパク質のユビキチン化を促進することで、間接的にSPOPLの活性を高めることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Aktのリン酸化を減少させる可能性がある。PI3K/Akt経路の阻害は、上流のRTKシグナル伝達に対する負のフィードバックを緩和する可能性があり、SPOPLがこれらの受容体の下流のタンパク質の分解に関与している場合、間接的にSPOPLの活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671は、p70 S6 キナーゼ（S6K1）の選択的阻害剤です。S6K1を阻害することで、この化合物はタンパク質合成のメカニズムを変化させ、SPOPLの基質の安定性に影響を与え、SPOPL媒介のタンパク質分解を促進する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害する。mTORはタンパク質の合成と分解を調節する上で中心的な役割を果たしている。mTORを阻害することで、ラパマイシンはユビキチン-プロテアソーム系によるタンパク質の分解におけるSPOPLの役割を強化する可能性がある。なぜなら、SPOPLはmTORシグナル伝達によって調節されるタンパク質の標的化に関与している可能性があるからだ。 | ||||||