Sox-14 Inibidores

Os inibidores comuns do Sox-14 incluem, entre outros, o Chetomin CAS 1403-36-7, o YC-1 CAS 170632-47-0, a Quinomicina A CAS 512-64-1, o PX-478 CAS 685898-44-6 e o inibidor do fator-1α induzido pela hipóxia CAS 934593-90-5.

Os inibidores químicos do Sox-14 incluem uma gama de moléculas que interferem com várias vias celulares e interacções moleculares essenciais para a plena expressão funcional do Sox-14. O Chetomin interrompe a interação entre o Sox-14 e o fator induzido pela hipóxia (HIF), um parceiro necessário para o Sox-14 durante os eventos de ligação ao ADN induzidos pela hipóxia. Do mesmo modo, o YC-1, a equinomicina e o PX-478 têm como alvo a via HIF-1alfa, que é crucial para a atividade de regulação da transcrição do Sox-14 em condições de baixo oxigénio. Ao inibir a ativação do HIF-1alfa ou a sua expressão, estes produtos químicos impedem as funções reguladoras do Sox-14 que são mediadas pela via do HIF. O KC7F2, outro inibidor do HIF-1alfa, reduz a tradução do HIF-1alfa, diminuindo subsequentemente a influência do HIF-1alfa na atividade do Sox-14.

Complementando estes inibidores do HIF, o CAY10585 e o C646 interferem com o processo de acetilação essencial para a atividade transcricional do Sox-14. O CAY10585 inibe a histona acetiltransferase p300, que é necessária para a acetilação das histonas perto dos locais de ligação do Sox-14, enquanto o C646 é um inibidor mais seletivo da mesma enzima, impedindo a acetilação que aumenta a ligação do Sox-14 ao ADN e a regulação da transcrição. A acriflavina impede a dimerização do HIF-1 e a ligação ao ADN, limitando assim potencialmente a interação do Sox-14 com o HIF-1 e as suas subsequentes actividades de regulação da transcrição. A cardamonina tem como alvo a via do NF-kB, que se cruza com as vias reguladoras do Sox-14 e, ao inibir o NF-kB, reduz consequentemente a capacidade do Sox-14 de regular genes que são co-regulados pelo NF-kB. Por último, o Ro 31-8220 inibe a proteína quinase C, que está implicada na fosforilação e subsequente ativação do Sox-14; ao bloquear esta fosforilação, o Ro 31-8220 inibe eficazmente a atividade funcional do Sox-14. Estes produtos químicos contribuem coletivamente para a inibição do Sox-14 ao visarem a interação da proteína com o HIF-1, os processos de acetilação das histonas e os eventos de fosforilação que são necessários para a sua função reguladora nas células.