SNAPC 19阻害剤

一般的なSNAPC19阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、Gö 6976 CAS 136194- 77-9、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、Wortmannin CAS 19545-26-7およびLY 294002 CAS 154447-36-6。

SNAPC19の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じて作用し、転写開始プロセスにおいて極めて重要な役割を果たすこのタンパク質の機能を調節する。Bisindolylmaleimide I、Gö6976、Ro-31-8220、Calphostin CはすべてプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。PKCを阻害することにより、これらの化合物はSNAPC 19のリン酸化状態を直接変化させることができ、このリン酸化状態はSNAPC 19が転写装置の他の構成要素と相互作用するのに重要である。カルフォスチンCは、その阻害効果を発揮するために光活性化を必要とするという点で、これらの化合物の中でもユニークである。これらの化学物質の一貫したテーマは、SNAPC 19が転写開始複合体の組み立てと機能に貢献することを可能にする、リン酸化に依存した制御機構を破壊する能力である。

SNAPC19の活性をさらに調節するために、ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を標的とすることで、異なるアプローチをとっている。ML-7によるMLCKの阻害は細胞骨格の動態と細胞輸送に影響を与え、SNAPC 19の局在と安定性に影響を与え、結果として転写におけるその機能を調節する可能性がある。同様に、WortmanninやLY294002のようなホスホイノシチド3-キナーゼ阻害剤は、間接的にSNAPC 19の機能を調節しうる上流のシグナル伝達経路を破壊する。MEK1/2阻害剤U0126とp38 MAPキナーゼ阻害剤SB203580は、様々な転写プロセスを制御することが知られているMAPKシグナル伝達経路に影響を与える。これらのキナーゼを阻害することで、これらの化学物質は転写調節因子のリン酸化と活性に影響を与え、SNAPC 19の役割に影響を与える可能性がある。最後に、プロテインキナーゼA（PKA）の阻害剤であるH-89とKT5720、およびc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であるSP600125は、それぞれ細胞内のリン酸化ランドスケープに影響を与え、それによってSNAPC 19のような転写因子の機能的活性を調節することができる。これらの化学物質はそれぞれ、それぞれの標的を通して、転写開始複合体におけるSNAPC 19の正常なリン酸化と機能を破壊することができる。