SLTM阻害剤は、SLTMとして知られる特定の酵素または分子経路を特異的に標的とし、その活性を阻害する化合物の一群に属する。SLTMという頭字語は、通常、生物体内の生化学的プロセスにおいて重要な役割を果たす特定のタンパク質または酵素を表す。阻害剤の定義は、酵素に結合してその活性を低下させる分子である。酵素の活性部位または別の部位(アロステリック部位)に結合することで、これらの阻害剤は酵素の構造に変化を引き起こし、特定の生化学反応を触媒する効果を低下させるか、完全に不活性にすることができる。その結果生じる阻害は、阻害剤と酵素の相互作用の性質によって、可逆的または不可逆的となる。
SLTM阻害剤の設計と開発には、酵素の構造と、基質や他の分子との相互作用を支配する分子動力学を深く理解することが必要である。このプロセスは多くの場合、酵素の活性部位と、基質との結合や触媒作用に関与する重要なアミノ酸を特定することから始まる。これらの重要な部位が同定されると、化合物はスクリーニングされるか、あるいは合理的に設計され、酵素が正常な機能を発揮できないようにこれらの部位と相互作用する。SLTM阻害剤の特異性は最も重要であり、オフターゲット効果は他の生理学的プロセスの阻害につながる可能性があるからである。研究者はしばしば、計算モデリングと経験的試験を組み合わせて化合物を改良し、SLTM酵素に対して高い親和性を示し、他のタンパク質に対しては低い親和性を示すようにする。分子間相互作用は、水素結合やイオン性相互作用から、より複雑なファンデルワールス力や疎水性効果まで様々であり、これらすべてが阻害剤の有効性と特異性に寄与する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
多くのシグナル伝達経路の上流にあるホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤であるLY294002は、PI3Kの活性を阻害し、AKTなどの下流標的のリン酸化と活性化を妨げることができます。SLTMは特定のタンパク質のリン酸化型と相互作用することが知られているため、この経路の阻害は、リン酸化パートナーとの相互作用の欠如によりSLTMの機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの触媒部位に不可逆的に結合し、AKTを含む下流のシグナル伝達経路を阻害する、別の強力なPI3K阻害剤。AKT活性の低下は、SLTMと相互作用するタンパク質の制御を減少させ、間接的にSLTM活性を低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12に結合し、タンパク質合成と細胞増殖に関与するmTORC1複合体を阻害するmTOR阻害剤。mTORC1を阻害することで、ラパマイシンはSLTMの相互作用と機能に不可欠なタンパク質の合成を減らし、間接的にSLTMの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2阻害剤は、細胞の増殖と分化に関与するMAPK/ERK経路を遮断する。MEK1/2を阻害することで、U0126はERK1/2およびその下流のエフェクターの活性化を防止し、SLTMが通常相互作用するタンパク質のレベルを低下させたり、その状態を変化させたりする可能性がある。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
p38 MAPK 阻害剤は、ストレス反応およびサイトカイン産生に関与する p38 情報伝達経路を遮断します。 p38 MAPK の阻害は、細胞応答の変化につながり、間接的にストレス関連タンパク質との SLTM の相互作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤は、MAPK経路においてERKの上流で作用します。PD98059はERKの活性化を阻害し、それによってSLTMと相互作用するタンパク質のリン酸化状態または利用可能性を変化させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤。JNKはMAPKファミリーの一員であり、アポトーシスや細胞分化に関与しています。JNK活性を阻害することで、SP600125はSLTMの機能にとって重要な役割を果たしている可能性がある標的タンパク質のリン酸化を妨害することができます。 | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
MEK5の選択的阻害剤であり、ERK5経路を特異的に阻害する。この経路は、増殖や分化を含む様々な細胞プロセスに関与している。MEK5を阻害することで、BBIX 02189はSLTMが作用する細胞コンテクストに影響を与え、SLTMの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤は、PKCアイソフォームを阻害することで、さまざまな細胞プロセスに影響を与える。PKCは広範な基質をリン酸化できるため、Gö 6983はSLTMの活性または他の分子との相互作用に必要なタンパク質のリン酸化を阻害できる可能性がある。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BMPシグナル伝達の阻害剤であり、BMPタイプI受容体の活性を阻害する。BMPシグナル伝達は、さまざまな細胞プロセスやタンパク質相互作用に影響を与える可能性があるため、ドスモルフィンによる阻害は、タンパク質相互作用ネットワークを変化させることで間接的にSLTMの機能活性に影響を与える可能性がある。 |