SIKE阻害剤
一般的なSIKE阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
SIKEの化学的阻害剤は、TBK1/IKKεを介するシグナル伝達におけるその役割に関連する様々なメカニズムを通して、タンパク質の機能を阻害することができる。幅広いキナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、SIKEが制御していると考えられるキナーゼ活性を阻害し、それによって関連するシグナル伝達経路を調節することができる。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤であるWortmanninとLY294002は、TBK1/IKKε複合体の完全な活性化に必要なPI3Kシグナルを減少させることにより、SIKEの調節作用を間接的に阻害することができる。PI3K/AKT経路の構成要素であるmTORを標的とするラパマイシンもまた、TBK1/IKKε複合体の上流にあると考えられる下流のシグナル伝達成分を阻害することにより、間接的にSIKEに影響を及ぼす可能性がある。
SIKEのさらなる間接的阻害は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を標的とするSB203580とSP600125の適用で観察される。p38 MAPKとJNKの両方がTBK1シグナル伝達に影響を与えることを考えると、それらの阻害はSIKEの機能的活性を低下させる可能性がある。MEK阻害剤であるU0126やPD98059などの追加化合物は、TBK1/IKKεシグナル伝達に潜在的に関連するMEK/ERK経路を抑制することができ、それによって間接的にSIKEの役割に影響を与える。BAY 11-7082のNF-κB活性化阻害作用とIKK-16のIKK2阻害作用も、TBK1活性のダウンレギュレーション、ひいてはSIKE活性のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。最後に、それぞれプロテインキナーゼCとATMキナーゼを阻害するGo6976とKU-55933は、TBK1の機能に影響を与えるシグナル伝達経路を変更することができ、それによってこれらの経路内で間接的にSIKEの活性を調節することができる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。SIKEはTBK1/IKKε媒介シグナル伝達に関与しており、スタウロスポリンはSIKEが制御している可能性があるキナーゼ活性を抑制することでこれを阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼの特異的阻害剤です。PI3KシグナルはTBK1の活性化と関連しており、SIKEは調節因子として作用しているため、PI3Kの阻害は間接的にこの経路におけるSIKEの調節的役割を阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼの別の阻害剤です。PI3Kを阻害することで、TBK1/IKKε軸内の活性を低下させ、SIKEを間接的に阻害することができます。この軸は、完全な活性化にPI3Kシグナルを必要とします。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害します。mTORはPI3K/AKTシグナルの下流標的です。SIKEはTBK1/IKKεシグナルと関連しているため、ラパマイシンはTBK1/IKKεの上流にある可能性があるmTORの活性を低下させることで、間接的にSIKEの機能的役割を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤です。p38 MAPKはSIKEと相互作用するTBK1の制御に関与している可能性があるため、p38 MAPKを阻害することでTBK1活性が低下し、間接的にSIKEの機能を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害します。JNKは、SIKEと関連するTBK1を調節するシグナル伝達経路に関与している可能性があります。JNKを阻害することでTBK1活性を低下させ、間接的にSIKEを阻害することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はMAPK経路におけるERK1/2の上流に位置しています。MEKを阻害することで、この化合物はERK活性を低下させることができ、これはTBK1の制御経路に関連し、間接的にSIKEを阻害する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、U0126と同様の働きをするMEK阻害剤である。MEK/ERK経路を阻害することにより間接的にSIKEを阻害することができ、TBK1シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 はNF-κB活性化の阻害剤です。NF-κB経路は、SIKEと関連するTBK1シグナル伝達と潜在的に関連しています。NF-κBの阻害はTBK1活性を低下させ、間接的にSIKEを阻害する可能性があります。 | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | $219.00 $924.00 | 2 | |
IKK-16はNF-κBの活性化に関与するIκBキナーゼ複合体の一部であるIKK2の阻害剤です。TBK1はIKK関連のシグナル伝達に関与しているため、IKK-16はTBK1の活性を低下させることで間接的にSIKEを阻害する可能性があります。 | ||||||