Sidekick-2激活剂

常见的 Sidekick-2 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

佛司可林是一种通过激活腺苷酸环化酶（一种催化 ATP 转化为 cAMP 的酶）而起作用的化合物。cAMP 水平的增加会导致 PKA 被激活，从而使细胞内的各种蛋白质磷酸化。虽然 PKA 对 Sidekick-2（SDK2）的直接影响尚未确定，但这种激酶有可能通过磷酸化或改变与 SDK2 相互作用的蛋白质的活性来激活 SDK2，从而影响其功能。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，磷酸二酯酶是负责分解 cAMP 的酶。假设 SDK2 是 PKA 介导的磷酸化底物，那么通过阻止 cAMP 降解，IBMX 可维持 PKA 的活化，从而产生一个可增强 SDK2 磷酸化和活化的长期信号。PMA 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂。PMA 对 PKC 的激活可能会引发一系列事件，导致 SDK2 或调节 SDK2 活性的蛋白质发生磷酸化并可能被激活。表皮生长因子（EGF）通过与其受体结合并启动 MAPK/ERK 信号通路，刺激细胞生长和分化。众所周知，该途径可调节多种细胞过程，包括基因表达和蛋白质磷酸化。如果 SDK2 是 MAPK/ERK 通路的靶蛋白之一，那么 EGF 对该通路的激活可能会导致 SDK2 的磷酸化和激活。

异诺霉素是一种钙离子拮抗剂，可选择性地跨细胞膜运输钙离子，提高细胞内的钙含量。钙离子的流入可激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs），如果 SDK2 对钙信号敏感，就可能使其磷酸化。硫司加精抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA），导致细胞膜钙水平升高，这与离子霉素类似，也能激活 CaMKs。离子霉素和thapsigargin都能通过这些钙依赖性信号途径影响SDK2的活性。冈田酸和萼氨醇 A 都能抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A。