SETMAR Activadores

Activadores SETMAR comunes incluyen, pero no se limitan a tricostatina A CAS 58880-19-6, 5-acitidina CAS 320-67-2, butirato de sodio CAS 156-54-7, zebularina CAS 3690-10-6 y RG 108 CAS 48208-26-0.

Los activadores de SETMAR son compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de SETMAR modulando la estructura de la cromatina y las vías de señalización celular. La forskolina, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, activa la PKA, que puede fosforilar SETMAR o las proteínas histonas, facilitando así la unión al ADN y la función nucleasa de SETMAR. Del mismo modo, los inhibidores de la metiltransferasa del ADN, como la 5-azacitidina y la cebularina, reducen la metilación del ADN, mejorando potencialmente el acceso de SETMAR al ADN y potenciando su actividad. Los inhibidores de la histona desacetilasa, como la tricostatina A y el butirato sódico, inducen la hiperacetilación de las histonas, lo que conduce a un estado más relajado de la cromatina, que podría aumentar la capacidad de SETMAR para unirse al ADN y ejecutar su función de histona metiltransferasa. Además, el EGCG y el RG108, al inhibir las metiltransferasas del ADN, pueden contribuir a un entorno de cromatina más propicio para la actividad de SETMAR mediante una reducción de los niveles de metilación del ADN.

Otros activadores, como la S-adenosilmetionina, proporcionan grupos metilo que podrían ser utilizados por SETMAR para llevar a cabo su actividad metiltransferasa, potenciando potencialmente su función. La metiltioadenosina, un subproducto de la biosíntesis de poliaminas, influye en los patrones de metilación y podría afectar indirectamente a la actividad de SETMAR. El ácido anacárdico, al inhibir la histona acetiltransferasa, también puede promover indirectamente la función de SETMAR alterando los patrones de acetilación de las histonas y afectando así a la accesibilidad de la cromatina.