Os inibidores químicos da SerpinA3m empregam uma variedade de mecanismos para reduzir a capacidade da proteína de interagir com proteases e inibi-las, que é a sua principal função biológica. O diflunisal consegue a inibição ligando-se à SerpinA3m e estabilizando-a numa conformação inativa, impedindo a proteína de desempenhar eficazmente o seu papel. Do mesmo modo, acredita-se que a fenilbutazona induz uma alteração conformacional na SerpinA3m, o que prejudica a sua capacidade de ligação à protease. Em contrapartida, o sulfisoxazol compete com a SerpinA3m na ligação à protease, reduzindo assim a atividade inibidora da proteína. Esta inibição competitiva faz com que a SerpinA3m seja menos capaz de interagir com os seus alvos de protease. A benzamidina funciona de forma semelhante, competindo com as proteases que a SerpinA3m inibe, diminuindo indiretamente a atividade da proteína.
Outros inibidores, como o azul de metileno, perturbam a função da SerpinA3m alterando o seu estado redox, crucial para manter a conformação ativa da proteína. O Ácido Elágico e o Galato de Epigalocatequina ligam-se diretamente à SerpinA3m, o que pode obstruir o local ativo da proteína ou alterar a sua estrutura, levando à inibição. A cloroquina interfere com a glicosilação da SerpinA3m, impedindo a dobragem e o funcionamento correctos da proteína. Os restantes compostos - Protinina, Nafamostat, Gabexate e Camostat - são todos inibidores da serina protease que inibem indiretamente a SerpinA3m ligando-se às proteases que a SerpinA3m normalmente inibiria. Ao fazê-lo, estes inibidores reduzem o número de alvos de proteases disponíveis para a SerpinA3m, atenuando assim a sua capacidade de suprimir a atividade das proteases. Cada um destes produtos químicos, através das suas interacções distintas com a SerpinA3m ou com os seus alvos de protease, diminui efetivamente a ação inibidora da SerpinA3m.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Diflunisal | 22494-42-4 | sc-205649 sc-205649A | 5 g 10 g | $39.00 $58.00 | ||
O diflunisal, um derivado do ácido salicílico, inibe a atividade da SerpinA3m ligando-se à proteína e estabilizando-a numa conformação inativa. Esta ligação impede a capacidade da proteína de desempenhar a sua função inibidora normal sobre as proteases. | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
Ao competir com as proteases que a SerpinA3m inibe, a benzamidina reduz indiretamente os alvos de proteases disponíveis para a SerpinA3m, levando a uma inibição funcional da atividade inibidora de proteases da SerpinA3m. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
A fenilbutazona interage com a SerpinA3m, induzindo potencialmente uma alteração conformacional que diminui a capacidade da SerpinA3m para se ligar e inibir proteases, inibindo assim a sua função. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
O azul de metileno altera o estado redox da SerpinA3m, que é essencial para a sua função inibidora da protease. Esta alteração do estado redox pode inibir a atividade da SerpinA3m, desestabilizando a sua forma ativa. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
A aprotinina é um conhecido inibidor da serina protease que pode ligar-se aos alvos proteásicos da SerpinA3m, reduzindo a sua atividade inibitória ao inibir competitivamente as mesmas proteases que a SerpinA3m normalmente inibiria. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
O ácido elágico pode ligar-se à SerpinA3m e obstruir a sua interação com as proteases, levando a uma inibição direta da função normal da SerpinA3m. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Este polifenol liga-se diretamente à SerpinA3m, podendo alterar a sua estrutura ou mascarar o seu sítio ativo, o que inibe a capacidade da proteína de interagir com as proteases e de as inibir. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina pode impedir o processo de glicosilação da SerpinA3m, levando a uma dobragem e função incorrectas da proteína. Ao inibir a dobragem correta da SerpinA3m, a cloroquina inibe funcionalmente a atividade da proteína. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
O nafamostato, como inibidor da serina protease, pode inibir indiretamente a SerpinA3m ligando-se às proteases que são substratos naturais da SerpinA3m, reduzindo o âmbito funcional da ação inibidora da SerpinA3m. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Tal como o nafamostato, o gabexato é um inibidor da serina protease que inibe as proteases visadas pela SerpinA3m, diminuindo assim indiretamente a função inibidora da SerpinA3m ao reduzir os seus alvos disponíveis. |