SART-3激活剂

常见的 SART-3 激活剂包括但不限于白藜芦醇 CAS 501-36-0、精胺 CAS 124-20-9、三环锡 A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2 和烟酰胺 CAS 98-92-0。

SART-3 的化学激活剂以各种方式与该蛋白相互作用，增强其与 RNA 剪接有关的活性。已知白藜芦醇能激活 SIRT1 等 sirtuin 通路，SIRT1 与 SART-3 相互作用，增强了 SART-3 的去乙酰化酶活性，从而促进了 SART-3 在细胞应激反应中的作用。同样，亚精胺可诱导自噬，并通过抑制乙酰转移酶 EP300，确保剪接体成分的再循环，从而有助于增强 SART-3 的功能。作为一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，三苯乙烯 A 可促进染色质的松弛状态，为包括 SART-3 在内的剪接因子提供更好的 DNA 处理 mRNA 的途径。

此外，5-氮杂胞苷对 DNA 甲基转移酶的抑制会导致 DNA 低甲基化，这可能会导致参与剪接体组装的基因上调，从而促进 SART-3 在 RNA 剪接中发挥作用。另一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂丁酸钠也有类似的作用，它能增加染色质的可及性，从而增强 SART-3 的活性。在蛋白质降解方面，蛋白酶体抑制剂 MG132 和同样抑制蛋白酶体的双硫仑可提高可用于 SART-3 作用的 snRNP 成分的水平。此外，抑制蛋白质从细胞核中输出的莱普霉素 B 能增加核剪接因子和 snRNP 的浓度，从而增强 SART-3 的功能。SAHA 与其他组蛋白去乙酰化酶抑制剂类似，可增加染色质的可及性，从而增强 SART-3 的活性。氯喹对自噬的抑制可导致细胞成分（如 snRNPs）的积累，从而间接增强 SART-3 的活性。最后，β-拉帕醌会激活 NQO1，这可能会通过改变 SART-3 参与的氧化还原敏感细胞过程来影响其活性。