Rsk-2 阻害剤は、リボソーム S6 キナーゼ 2 (Rsk-2) 酵素との標的特異的な相互作用によって特徴づけられる独特な化学分類に属します。これらの酵素は、セリン/スレオニンキナーゼとして、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK) シグナル伝達経路において重要な役割を果たします。阻害剤は、Rsk-2の触媒部位に特異的に結合し、その酵素活性を効果的に妨げる能力で知られています。構造的には、Rsk-2阻害剤は多様な化学的骨格を示し、酵素の活性部位との結合を促進する複雑な官能基の配置を示すことが多い。阻害のメカニズムは、阻害剤とRsk-2の触媒ポケット内の重要なアミノ酸残基との間に確立された強固な水素結合、静電相互作用、疎水性接触に依存しています。その結果、この相互作用が酵素の構造変化を引き起こし、基質のリン酸化とそれに続く下流シグナル伝達が阻害される。
Rsk-2阻害剤の価値は、複雑な細胞経路の解明や、MAPK経路におけるRsk-2の多面的な調節機能の理解に不可欠な手段としての役割にも及ぶ。研究者たちは、遺伝子発現、細胞分化、増殖などの多様な細胞プロセスにおけるRsk-2阻害の機能的影響を解明するために、これらの阻害剤を頻繁に使用しています。 これらのメカニズムを詳細に調査することで、科学者たちはRsk-2の生物学的意義の基礎について理解を深め、細胞応答を調節する新たな可能性を発見しています。 これらの阻害剤とRsk-2酵素の微妙な結合プロファイルと相互作用は、科学的調査をより豊かなものにし、細胞シグナル伝達経路のより深い理解を可能にします。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro31-8220はRsk-2の選択的阻害剤であり、アロステリック相互作用を通じてシグナル伝達経路を調節するユニークな能力が特徴である。この化合物は特異的な結合親和性を示し、酵素の不活性コンフォメーションを安定化させる。その分子構造は特異的な静電相互作用を促進し、選択性を高める。さらに、Ro 31-8220のダイナミックな溶解性プロファイルは、様々な生化学的環境における汎用性をサポートし、詳細なメカニズム研究を促進する。 | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ファスジル塩酸塩は、強力なRsk-2阻害剤として作用し、シグナル伝達カスケード内のタンパク質間相互作用を阻害する能力によって区別される。そのユニークな構造的特徴により、特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、コンフォメーションダイナミクスに影響を与える。この化合物は良好な速度論的プロフィールを示し、迅速な会合・解離速度を可能にすることで、細胞応答を調節する効果を高めている。 | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL 0101-1はRsk-2選択的阻害剤として機能し、下流のシグナル伝達経路を阻害する能力が特徴です。そのユニークな分子構造は、特定の静電相互作用を促進し、Rsk-2の活性部位への標的結合を促進します。この化合物は、特定のアミノ酸残基に対して独特な親和性を示し、酵素の構造と活性を変化させます。さらに、SL 0101-1はさまざまな環境下で優れた安定性を示し、細胞のメカニズムを正確に調節する可能性を高めます。 | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
Ageladine A, TFAは選択的なRsk-2モジュレーターとして作用し、酵素の活性部位との特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にする複雑な分子設計によって区別される。この化合物はRsk-2のコンフォメーションダイナミクスに影響を与え、酵素活性を変化させる。そのユニークな構造的特徴は、多様な条件下で安定性を維持しながら、標的経路に効率的に関与することを可能にし、有利な速度論的プロファイルに寄与する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide III, Hydrochloride | sc-311291 sc-311291A | 250 µg 1 mg | $150.00 $400.00 | |||
Bisindolylmaleimide III, Hydrochlorideは、酵素活性部位の芳香族残基と安定なπ-πスタッキング相互作用を形成する能力を特徴とする強力なRsk-2阻害剤である。この化合物はユニークな結合親和性を示し、下流の標的のリン酸化状態を調節し、シグナル伝達経路に効果的に影響を与える。その独特な分子構造は選択的な結合を促進し、Rsk-2が介在するプロセスを阻害する効果を高める。 | ||||||
HA-1077 dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-200583 sc-200583A | 10 mg 50 mg | $117.00 $482.00 | 4 | |
HA-1077二塩酸塩は選択的なRsk-2阻害剤として作用し、水素結合と疎水性接触を介して酵素の活性部位とユニークな相互作用を示す。その構造コンフォメーションは効果的な立体障害を可能にし、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質へのアクセスを阻害する。この化合物の速度論的プロファイルから、競合的阻害メカニズムが明らかになり、他のキナーゼに影響を与えることなく細胞内シグナル伝達経路を調節する役割についての知見が得られた。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870はRsk-2の選択的阻害剤であり、酵素のリン酸化活性を阻害することが特徴である。BI-D1870は、特異的な分子間相互作用によって特異的な結合構造を安定化させ、酵素の動態を変化させる。この化合物は非競合的阻害プロフィールを示し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。その独特な物理化学的特性は溶解性と浸透性を高め、細胞環境内での標的相互作用を促進する。 | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389はRsk-2の選択的阻害剤であり、酵素の立体構造を変化させる独特な結合親和性で注目されています。この化合物は特定の水素結合と疎水性相互作用に関与し、酵素の触媒活性を調節します。その動力学的特性は混合阻害メカニズムを示し、基質の接近性に影響を与えます。さらに、BRD 7389の独特な溶解特性は、生体システム内での効果的な分布を促進し、相互作用の可能性を高めます。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671は、シグナル伝達経路におけるRSKの上流にあるp70 S6キナーゼ(S6K1)の選択的阻害剤であり、S6K1を阻害することで間接的にRsk-2の活性と発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はRSKの上流制御因子であるPI3Kの強力な阻害剤である。PI3K活性を阻害することにより、LY294002は間接的にRSK2活性を阻害し、その発現を低下させる可能性がある。 |