Rsk-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Rsk-2 incluyen, entre otros, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Fasudil, sal monohidrocloruro CAS 105628-07-7, SL 0101-1 CAS 77307-50-7, Ageladina A, TFA CAS 643020-13-7 y Bisindolilmaleimida III, clorhidrato.
Los inhibidores de Rsk-2 representan una categoría química distintiva caracterizada por su interacción dirigida con las enzimas ribosómicas S6 quinasa 2 (Rsk-2). Estas enzimas, como serina/treonina cinasas, desempeñan un papel fundamental en la vía de señalización de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK). Los inhibidores son reconocidos por su capacidad de unirse específicamente al sitio catalítico de Rsk-2, obstaculizando eficazmente su actividad enzimática. Estructuralmente, los inhibidores de Rsk-2 presentan una amplia gama de estructuras químicas, a menudo con intrincadas disposiciones de grupos funcionales que facilitan su unión con el sitio activo de la enzima. El mecanismo de inhibición depende de los fuertes enlaces de hidrógeno, las interacciones electrostáticas y los contactos hidrofóbicos que se establecen entre el inhibidor y los residuos de aminoácidos críticos en el bolsillo catalítico de Rsk-2. En consecuencia, esta interacción desencadena un cambio en la estructura de la enzima. En consecuencia, esta interacción desencadena una alteración estructural en la enzima, impidiendo su fosforilación de sustratos y la subsiguiente propagación de la señalización descendente.
El valor de los inhibidores de Rsk-2 se extiende a su papel como instrumentos indispensables para desentrañar intrincadas vías celulares y comprender las multifacéticas funciones reguladoras de Rsk-2 dentro de la vía MAPK. Los investigadores emplean con frecuencia estos inhibidores para diseccionar las repercusiones funcionales de la inhibición de Rsk-2 en diversos procesos celulares como la expresión génica, la diferenciación celular y la proliferación. A través de una exploración meticulosa de estos mecanismos, los científicos obtienen información sobre el significado biológico subyacente de Rsk-2, descubriendo nuevas perspectivas para modular las respuestas celulares. Los perfiles de unión matizados y las interacciones de estos inhibidores con la enzima Rsk-2 enriquecen la exploración científica, permitiendo una comprensión más profunda de las vías de señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 es un inhibidor selectivo de Rsk-2, caracterizado por su capacidad única para modular las vías de señalización a través de interacciones alostéricas. Este compuesto demuestra una afinidad de unión distinta, lo que le permite estabilizar la conformación inactiva de la enzima. Su estructura molecular promueve interacciones electrostáticas específicas, que aumentan su selectividad. Además, el perfil de solubilidad dinámica del Ro 31-8220 favorece su versatilidad en diversos entornos bioquímicos, lo que facilita la realización de estudios mecanísticos en profundidad. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Fasudil, sal monohidrocloruro, actúa como un potente inhibidor de Rsk-2, que se distingue por su capacidad para interrumpir las interacciones proteína-proteína dentro de las cascadas de señalización. Sus características estructurales únicas le permiten participar en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en la dinámica conformacional. El compuesto presenta un perfil cinético favorable, que permite rápidas tasas de asociación y disociación, lo que aumenta su eficacia en la modulación de las respuestas celulares. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL 0101-1 funciona como un inhibidor selectivo de Rsk-2, caracterizado por su capacidad de interferir con las vías de señalización descendentes. Su arquitectura molecular única facilita interacciones electrostáticas específicas, promoviendo la unión dirigida al sitio activo de Rsk-2. Este compuesto demuestra una afinidad distintiva por ciertos residuos de aminoácidos, alterando la conformación y la actividad de la enzima. Además, el SL 0101-1 muestra una notable estabilidad en diversos entornos, lo que aumenta su potencial para la modulación precisa de los mecanismos celulares. | ||||||
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
Ageladina A, TFA actúa como modulador selectivo de Rsk-2, distinguiéndose por su intrincado diseño molecular que permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto influye en la dinámica conformacional de Rsk-2, dando lugar a una alteración de la actividad enzimática. Sus características estructurales únicas contribuyen a un perfil cinético favorable, lo que permite un compromiso eficiente con las vías diana, manteniendo la estabilidad en diversas condiciones. | ||||||
Bisindolylmaleimide III, Hydrochloride | sc-311291 sc-311291A | 250 µg 1 mg | $150.00 $400.00 | |||
El clorhidrato de bisindolilmaleimida III es un potente inhibidor de Rsk-2 caracterizado por su capacidad para formar interacciones estables de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que modula el estado de fosforilación de las dianas posteriores, influyendo eficazmente en las vías de transducción de señales. Su distintiva arquitectura molecular favorece una unión selectiva, aumentando su eficacia en la interrupción de los procesos mediados por Rsk-2. | ||||||
HA-1077 dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-200583 sc-200583A | 10 mg 50 mg | $117.00 $482.00 | 4 | |
El dihidrocloruro de HA-1077 actúa como un inhibidor selectivo de Rsk-2, demostrando interacciones únicas con el sitio activo de la enzima a través de enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos. Su conformación estructural permite un impedimento estérico eficaz, que altera la conformación de la enzima e impide el acceso del sustrato. El perfil cinético de este compuesto revela un mecanismo de inhibición competitiva, lo que permite comprender su papel en la modulación de las vías de señalización celular sin afectar a otras quinasas. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 es un inhibidor selectivo de Rsk-2, caracterizado por su capacidad para interrumpir la actividad de fosforilación de la enzima. Participa en interacciones moleculares específicas que estabilizan una conformación de unión única, dando lugar a una alteración de la dinámica de la enzima. El compuesto presenta un perfil de inhibición no competitivo, que influye en las cascadas de señalización posteriores. Sus distintas propiedades fisicoquímicas mejoran la solubilidad y la permeabilidad, facilitando las interacciones específicas dentro de los entornos celulares. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389 es un inhibidor selectivo de Rsk-2, que destaca por su afinidad de unión única que altera el paisaje conformacional de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que modulan la actividad catalítica de la enzima. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición mixto, que afecta a la accesibilidad del sustrato. Además, las características de solubilidad del BRD 7389 favorecen su distribución eficaz en los sistemas biológicos, aumentando su potencial de interacción. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
El PF-4708671 es un inhibidor selectivo de la p70 S6 quinasa (S6K1), que se encuentra aguas arriba de la RSK en la vía de señalización, y al inhibir la S6K1, podría conducir indirectamente a una reducción de la actividad y expresión de la Rsk-2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es un potente inhibidor de PI3K, un regulador ascendente de RSK. Al inhibir la actividad de PI3K, LY294002 podría inhibir indirectamente la actividad de RSK2 y reducir su expresión. | ||||||