Estructura molecular de BI-D1870, Número CAS: 501437-28-1
BI-D1870 (CAS 501437-28-1)
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Nombres Alternativos:
BI-D1870 is known as an inhibitor of RSK1-4.
Solicitud:
BI-D1870 es un inhibidor ATP-competitivo permeable a las células de las cuatro isoformas de la quinasa S6 ribosomal (p90 RSK).
Número de CAS:
501437-28-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
391.41
Fórmula Molecular:
C19H23F2N5O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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BI-D1870 es un inhibidor de la quinasa ribosomal S6 (p90 RSK) que es permeable a la célula y competitivo con el ATP. Tiene una IC50 de 31nM para Rsk-1, 24nM para Rsk-2, 18nM para Rsk-3 y 15nM para Rsk-4 en presencia de 100muM de ATP. BI-D1870 no inhibe significativamente otras 10 quinasas AGC, ni más de 40 quinasas de proteínas a concentraciones 100 veces mayores. Actúa en el dominio N-terminal de la quinasa AGC y previene completamente la fosforilación de TSC2 inducida por PMA.
BI-D1870 (CAS 501437-28-1) Referencias
- BI-D1870 es un inhibidor específico de las isoformas p90 RSK (ribosomal S6 quinasa) in vitro e in vivo. | Sapkota, GP., et al. 2007. Biochem J. 401: 29-38. PMID: 17040210
- Regulación diferencial de la fosforilación de NHE1 y la captación de glucosa por inhibidores de la vía ERK y p90RSK en adipocitos 3T3-L1. | Chen, S. and Mackintosh, C. 2009. Cell Signal. 21: 1984-93. PMID: 19765648
- Superación de la resistencia a la inhibición de Sonic Hedgehog dirigiéndose a la p90 quinasa ribosomal S6 en meduloblastoma pediátrico. | Pambid, MR., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 107-15. PMID: 23940083
- El inhibidor de la p90 ribosomal S6 quinasa (RSK) BI-D1870 previene la apoptosis inducida por irradiación gamma y media la senescencia a través de la acumulación de p21WAF1/CIP1 independiente de RSK y p53. | Neise, D., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e859. PMID: 24136223
- Efectos antitumorales de BI-D1870 en el carcinoma oral de células escamosas humano. | Chiu, CF., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 73: 237-47. PMID: 24241211
- Dos inhibidores de RSK ampliamente utilizados, BI-D1870 y SL0101, alteran la señalización de mTORC1 de forma independiente de RSK. | Roffé, M., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1630-42. PMID: 25889895
- El inhibidor de la quinasa ribosomal S6 BI-D1870 mejoró la encefalomielitis autoinmune experimental en ratones. | Takada, I., et al. 2016. Immunobiology. 221: 188-92. PMID: 26386981
- Una combinación de SILAC y etiquetado de acilfosfato de nucleótidos revela dianas inesperadas del inhibidor de Rsk BI-D1870. | Edgar, AJ., et al. 2014. Biosci Rep. 34: PMID: 27919044
- La serina-227 en el dominio quinasa N-terminal de RSK2 es una posible diana terapéutica para el linfoma de células del manto. | Matsumura-Kimoto, Y., et al. 2020. Cancer Med. 9: 5185-5199. PMID: 32420699
- El inhibidor de RSK BI-D1870 inhibe la proliferación de células de leucemia mieloide aguda dirigiéndose a la salida mitótica. | Chae, HD., et al. 2020. Oncotarget. 11: 2387-2403. PMID: 32637030
- La inhibición de la p90 quinasa ribosomal S6 potencia la actividad del cisplatino en células de adenocarcinoma pulmonar humano A549. | Abdulrahman, N., et al. 2020. J Pharm Pharmacol. 72: 1536-1545. PMID: 32667058
- La inhibición de RSK induce la apoptosis mediante la regulación a la baja de la síntesis de proteínas en una variedad de líneas celulares de leucemia mieloide aguda. | Katayama, K. and Nishihata, A. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1843-1850. PMID: 34602526
- BI-D1870 Induce Disfunción Mitótica y Apoptosis en Neuroblastoma Regulando el Eje de Señalización PI3K-Akt-mTORC1. | Jin, L., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046682
Inhibidor de:
ACBD6, ANKLE2, AP-2β, CCDC64B, DSCP1, EG432879, FAM200B, FMIP, LHFPL4, Melanocortin receptor (MC-R), p70 S6 kinase α, Pim-3, Prickle1, RasGRP1, RIA1, Ribosomal Protein S6, RIOK1, Rsk, Rsk-1, Rsk-2, Rsk-3, Rsk-4, Rsk3, SAP-1, SGK3, SPATA19, SSTK-IP, TGN38B, ubiquitous kinesin heavy chain, y VRK3.Activador de:
ARP-1, eIF4B, HOOK1, HVEM, Krs-2, MAD1, Rsk-3, y TORC2.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
BI-D1870, 1 mg | sc-397022 | 1 mg | $90.00 | |||
BI-D1870, 5 mg | sc-397022A | 5 mg | $275.00 |