ROPN1阻害剤は、ROPN1(Ropporin 1A)タンパク質の機能を調節する化合物の一群に属する。ROPN1は様々な細胞種で見られるタンパク質で、完全には解明されていないが、特に繊毛と鞭毛における細胞シグナル伝達の制御に関与していると考えられている細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。ROPN1のようなタンパク質の構造と機能は、様々な分子によって影響を受ける可能性があることを理解することが重要であり、阻害剤は、標的タンパク質の機能を低下させたりブロックしたりするように特異的に設計または同定される。
化学的には、ROPN1阻害剤は多様な構造を持ち、しばしば標的とするROPN1タンパク質の特定の部位に依存する。阻害剤とROPN1との分子間相互作用は、水素結合、ファンデルワールス力、イオン結合、共有結合など様々なタイプの化学結合によるものである。ROPN1に対する阻害剤の特異性と親和性は、その効力を大きく左右する。ROPN1阻害剤の開発には、他のタイプの阻害剤と同様、化学合成と生物学的評価の厳密なプロセスが必要であることも注目に値する。結合メカニズムを理解し、阻害効果を検証し、他の無関係な細胞プロセスに影響を与えることなくROPN1に対する特異性を確保するために、計算ツール、結晶学、様々な生化学的アッセイが採用される。他の化学クラスと同様に、これらの化合物の安全性、溶解性、安定性は最も重要であり、開発と特性評価の段階で広範囲に評価される。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | $360.00 | ||
ブルトン型チロシンキナーゼのシステイン-481残基に不可逆的に結合し、B細胞悪性腫瘍におけるB細胞受容体シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
B細胞リンパ腫-2(BCL-2)を選択的に阻害してがん細胞のアポトーシスを促進し、特に慢性リンパ性白血病(CLL)に有効。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)のシステイン-481残基に共有結合し、B細胞悪性腫瘍におけるB細胞受容体シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
ARに結合してその活性化を阻害することにより、アンドロゲン受容体(AR)のシグナル伝達を競合的に阻害し、前立腺がん治療に用いられる。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
慢性骨髄性白血病(CML)細胞のBCR-ABL融合タンパク質のチロシンキナーゼ活性を阻害し、白血病細胞の増殖を阻止する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを標的とし、下流のシグナル伝達経路を阻害することによりEGFR変異肺癌の細胞増殖を阻害する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAFキナーゼやVEGFRを含む複数のキナーゼを阻害し、様々なタイプの癌、特に肝細胞癌における血管新生と細胞増殖を阻害する。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
PARP阻害剤で、BRCAに変異したがん細胞のDNA修復を阻害し、ゲノムの不安定化と細胞死を引き起こす。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤で、BRCA変異腫瘍細胞のDNA修復機構を阻害し、合成致死とアポトーシスを引き起こす。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
サイクリン依存性キナーゼ(CDK)4/6阻害剤で、レチノブラストーマ蛋白のリン酸化を阻害することにより、ホルモン受容体陽性乳癌の細胞周期進行を阻止する。 | ||||||