RNF182 Inhibitoren
Gängige RNF182 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Chemische Inhibitoren des Proteasoms können die Funktion von Proteinen stören, die für ihre regulierende Rolle beim zellulären Proteinumsatz auf diesen Komplex angewiesen sind. Eines dieser betroffenen Proteine ist RNF182, das als E3-Ubiquitin-Protein-Ligase fungiert und Proteine mit Ubiquitin markiert, um deren Abbau über das Proteasom zu signalisieren. Wenn Proteasom-Inhibitoren wie MG132, Lactacystin und Epoxomicin eingeführt werden, binden sie an das Proteasom, so dass es ubiquitinierte Proteine nicht mehr abbauen kann. MG132 erreicht dies durch eine reversible Hemmung des Proteasoms, während Lactacystin und Epoxomicin irreversible Bindungen mit den katalytischen Stellen des Proteasoms eingehen. Diese Hemmung führt dazu, dass sich ubiquitinierte Proteine in der Zelle ansammeln, darunter auch solche, die mit RNF182 markiert sind, wodurch die Rolle des Proteins im regulierten Abbauprozess effektiv gestoppt wird.
Andere Inhibitoren, wie Velcade und Carfilzomib, zielen auf das 26S- bzw. 20S-Proteasom ab. Velcade, ein Dipeptid-Boronsäure-Analogon, und Carfilzomib, ein Tetrapeptid-Epoxyketon, binden beide an Proteasom-Untereinheiten und stoppen so den Abbauprozess. In ähnlicher Weise hemmen auch Oprozomib, Ixazomib, Marizomib, Delanzomib und MLN2238 (Ixazomib-Zitrat) das Proteasom, wobei sich Oprozomib und Ixazomib durch ihre Fähigkeit auszeichnen, oral verabreicht zu werden. Indem sie die Funktion des Proteasoms aufhalten, bewirken diese Inhibitoren, dass vermehrt Proteine vorhanden sind, die normalerweise von RNF182 markiert und abgebaut werden würden. Pyrazolanthron wirkt stromaufwärts, indem es sich auf Signalwege auswirkt, die die Aktivität oder Expression von RNF182 regulieren können, und somit indirekt dessen Funktion beeinflusst. Zusammengenommen üben diese Inhibitoren eine vielschichtige Blockade des Abbauweges aus, der für die Rolle von RNF182 in der zellulären Homöostase entscheidend ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den proteasomalen Abbauweg hemmen kann. Durch die Hemmung dieses Weges kann es zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen kommen, möglicherweise auch von RNF182, einer E3-Ubiquitin-Protein-Ligase. Die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen kann das Proteasom sättigen, was zu einer Verringerung des proteasomalen Abbaus von RNF182-Substraten führt. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an das 20S-Proteasom bindet und es hemmt. Ähnlich wie MG132 kann Lactacystin durch die Hemmung des Proteasoms den Abbau von Proteinen verhindern, die von RNF182 für den Abbau markiert wurden, wodurch die Fähigkeit von RNF182, den Proteinumsatz zu regulieren, behindert wird. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der kovalent an das aktive Zentrum des Proteasoms bindet. Diese Bindung hemmt den Abbau von polyubiquitinierten Proteinen, zu denen auch die von RNF182 ubiquitinierten Proteine gehören könnten. Die daraus resultierende Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen kann indirekt die funktionelle Rolle von RNF182 beim Proteinabbau hemmen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade ist ein Dipeptid-Borsäure-Analogon, das das 26S-Proteasom hemmt. Durch die Hemmung des Proteasoms kann Velcade zur Anhäufung von Proteinen führen, die für den Abbau durch RNF182 markiert sind, und so die funktionelle Rolle des Proteins in den proteasomalen Abbauwegen hemmen. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein Tetrapeptid-Epoxyketon und ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Es bindet irreversibel an die N-terminalen Threonin-enthaltenden aktiven Stellen des 20S-Proteasoms, denselben Weg, den RNF182 nutzt, um Proteine für den Abbau zu markieren, und hemmt so effektiv die funktionelle Rolle des Proteins. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein oraler Proteasom-Inhibitor, der die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des Proteasoms hemmen kann. Dadurch wird der Abbau von ubiquitinierten Proteinen behindert, wodurch indirekt die Proteinabbau-Funktion von RNF182 behindert wird, indem ein Rückstau von Substraten verursacht wird. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib ist ein niedermolekularer Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms kann Ixazomib zur Anhäufung von Proteinen führen, die durch RNF182 abgebaut werden sollen, und so die Rolle des Proteins im Ubiquitin-Proteasom-System beeinträchtigen. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor auf Boronsäurebasis, der auf das 20S-Proteasom abzielt. Durch die Hemmung der proteasomalen Aktivität kann Delanzomib die Anhäufung von Protein-Substraten von RNF182 verursachen und dadurch indirekt die enzymatische Aktivität von RNF182 hemmen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Pyrazolanthron ist ein JNK-Inhibitor, der RNF182 indirekt hemmen kann, indem er in den JNK-Signalweg eingreift, der an der Regulierung der Aktivität oder Expression von RNF182 beteiligt sein könnte. Durch die Blockierung von JNK kann es die Aktivität oder Expression von RNF182 indirekt hemmen. Es scheint, als hätte es ein Missverständnis gegeben. Bitte erläutere mir den Kontext oder die Frage im Zusammenhang mit diesen Substanzen, und ich werde gerne eine maßgeschneiderte Antwort geben. | ||||||