RNF17 抑制因子

常见的 RNF17 抑制剂包括但不限于 MLN 4924 CAS 905579-51-3、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、(+/-)-JQ1、C646 CAS 328968-36-1 和 MLN7243 CAS 1450833-55-2。

RNF17 抑制剂是一类专为靶向调节环指蛋白 17（RNF17）（又称 TRIAD3A）的活性而设计和开发的化合物。RNF17 是泛素-蛋白酶体系统（一种负责调节蛋白质周转和降解的细胞机制）的重要组成部分。它作为一种 E3 泛素连接酶，在各种蛋白质底物的泛素化和随后的降解过程中发挥着关键作用，从而影响着许多细胞过程。RNF17 抑制剂的开发源于人们认识到它参与了重要的细胞通路，包括蛋白质质量控制、信号转导和转录调控。

这些抑制剂主要通过破坏 RNF17 与特定靶蛋白或重要辅助因子的相互作用来干扰 RNF17 的酶活性和调控功能。一些 RNF17 抑制剂，如 MLN4924（Pevonedistat）和 MLN7243（TAK-243），是通过抑制 RNF17 的奈德基化（一种对其 E3 连接酶活性至关重要的翻译后修饰）来发挥作用的。这就阻止了 RNF17 泛素化其底物，导致底物稳定并影响各种细胞过程。还有一些化合物，如 Nutlin-3 和 RITA，能阻断 RNF17 与 p53 或 MDM2 等关键结合伙伴的相互作用，从而有效抑制 RNF17 介导的这些底物泛素化。此外，JQ1 和 NVP-CGM097 等化合物通过靶向与 RNF17 相互作用的蛋白质，间接阻碍了 RNF17 的功能，从而破坏了它所参与的下游信号级联。RNF17抑制剂的开发和研究有助于加深人们对细胞内错综复杂的调控网络的理解，揭示调节细胞过程的途径，并揭示RNF17在正常和病理情况下的作用的新见解。