Inhibiteurs RNF150

Les inhibiteurs courants du RNF150 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le Bortezomib CAS 179324-69-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, le PYR-41 CAS 418805-02-4 et le Nutlin-3 CAS 548472-68-0.

RNF150 opère au sein du vaste système ubiquitine-protéasome (UPS), une voie cellulaire clé responsable de la dégradation et du renouvellement des protéines. En modulant l'UPS, il est possible d'influencer indirectement la fonction des E3 ubiquitine ligases telles que RNF150. Plusieurs inhibiteurs comme le MG132, le bortézomib et la lactacystine sont spécifiquement connus pour leur capacité à inhiber le protéasome, la principale machinerie de dégradation au sein de l'UPS. Ce faisant, ils affectent l'équilibre entre l'ubiquitination et la dégradation des protéines, ce qui peut à son tour avoir un impact sur le rôle de RNF150 dans le système.

Une autre approche de la modulation de l'UPS consiste à cibler les enzymes en amont des ligases E3. Des composés comme le PYR-41 et le MLN4924 (Pevonedistat) inhibent respectivement l'enzyme activatrice E1 et l'enzyme activatrice NEDD8. En perturbant ces premières étapes de la cascade d'ubiquitination, la fonction en aval des E3 ligases comme RNF150 peut être influencée. Nutlin-3 et RITA, d'autre part, modulent spécifiquement l'ubiquitination de p53, mettant en lumière l'interaction complexe entre les différentes protéines de l'UPS.