Date published: 2025-9-5

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p53 Activator III, RITA (CAS 213261-59-7)

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Noms alternatifs:
2,5-bis-(5-Hydroxymethyl-2-thienyl)-furan; NSC 652287
Application(s):
p53 Activator III, RITA est un dérivé trycyclique du thiophène qui se lie à MDM2, active p53 et induit l'apoptose.
Numéro CAS:
213261-59-7
Pureté:
>97%
Masse Moléculaire:
292.37
Formule Moléculaire:
C14H12O3S2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'activateur p53 III, RITA, également appelé NSC 652287, est un dérivé trycyclique du thiophène qui se lie à MDM2, perturbant le complexe MDM2-p53 et activant ensuite p53 et induisant l'apoptose. La recherche sur le carcinome rénal a démontré que l'activateur III de p53, RITA, induit des dommages à l'ADN et des liaisons transversales ADN-ADN et ADN-protéines. En outre, de faibles concentrations de p53 Activator III, RITA provoquent l'arrêt du cycle cellulaire en G0-G1 et G2-M, et augmentent les niveaux de protéines p53 et p21(WAF1) dans les études sur le carcinome rénal. À des concentrations plus élevées, l'activateur III de p53, RITA, provoque une augmentation des niveaux de protéines p53, réduit les niveaux de protéines p21(WAF1) et induit l'apoptose.

Pour la Recherche Uniquement. Non destiné à un usage diagnostique ou thérapeutique.

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p53 Activator III, RITA (CAS 213261-59-7) Références

  1. Toxicité sélective du thiophène tricyclique NSC 652287 dans les lignées cellulaires de carcinome rénal: accumulation et métabolisme différentiels.  |  Rivera, MI., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1283-95. PMID: 10230772
  2. Liaisons transversales ADN-protéine produites par le NSC 652287, un nouveau dérivé du thiophène actif contre les cellules cancéreuses rénales humaines.  |  Nieves-Neira, W., et al. 1999. Mol Pharmacol. 56: 478-84. PMID: 10462535
  3. Identification du principal métabolite du 2,5-bis(5-hydroxyméthyl-2-thiényl)furane (NSC 652287), un agent antitumoral, dans la fraction subcellulaire S9 de cellules hépatiques de chien.  |  Phillip, LR., et al. 2002. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 767: 27-33. PMID: 11863292
  4. La petite molécule RITA se lie à p53, bloque l'interaction p53-HDM-2 et active la fonction p53 dans les tumeurs.  |  Issaeva, N., et al. 2004. Nat Med. 10: 1321-8. PMID: 15558054
  5. L'inhibition de TrxR1 dépendante de p53 contribue à l'induction de l'apoptose spécifique à la tumeur par RITA.  |  Hedström, E., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3584-91. PMID: 19838062
  6. Inhibition de la synthèse protéique du facteur 1 inductible à l'hypoxie (HIF-1alpha) par des agents induisant des dommages à l'ADN.  |  Lou, JJ., et al. 2010. PLoS One. 5: e10522. PMID: 20479887
  7. Activation pharmacologique d'un nouveau point de contrôle de la phase S dépendant de p53 et impliquant CHK-1.  |  Ahmed, A., et al. 2011. Cell Death Dis. 2: e160. PMID: 21593792
  8. Synthèse de triades hétérocycliques par couplages croisés catalysés par Pd et évaluation de leur profil de toxicité spécifique aux cellules.  |  Salamoun, J., et al. 2014. Org Lett. 16: 2034-7. PMID: 24641272
  9. Le double ciblage de p53 et de c-MYC élimine sélectivement les cellules souches leucémiques.  |  Abraham, SA., et al. 2016. Nature. 534: 341-6. PMID: 27281222
  10. La modification spécifique de RITA produit une cytotoxicité hypersélective tout en maintenant l'efficacité antitumorale in vivo.  |  Peyser, BD., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 1765-1774. PMID: 31341033
  11. L'inhibiteur de l'interaction Mdm2-P53 et le cisplatine renforcent l'apoptose dans les cellules cancéreuses du côlon et de la prostate in vitro.  |  Gupta, A., et al. 2019. Asian Pac J Cancer Prev. 20: 3341-3351. PMID: 31759358
  12. Conversion directe de fibroblastes humains en cellules semblables à des neurones dopaminergiques à l'aide de petites molécules et de facteurs protéiques.  |  Qin, H., et al. 2020. Mil Med Res. 7: 52. PMID: 33129359
  13. La division du travail au sein du système de tolérance aux dommages de l'ADN révèle des cibles non épistatiques et cliniquement exploitables pour la médecine de précision du cancer.  |  Spanjaard, A., et al. 2022. Nucleic Acids Res. 50: 7420-7435. PMID: 35819193

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p53 Activator III, RITA, 500 mg

sc-202753C
500 mg
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