Inhibiteurs RGS8

Les inhibiteurs courants de RGS8 comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Gallein CAS 2103-64-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 et Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Les inhibiteurs de RGS8, en tant que classe chimique, ne sont pas définis par une structure commune ou une interaction de liaison spécifique avec la protéine RGS8. Ils englobent plutôt une gamme de composés qui peuvent avoir un impact sur les voies de signalisation où RGS8 fonctionne. Les protéines RGS, y compris RGS8, servent de protéines activatrices de GTPase (GAP) pour les sous-unités G alpha, désactivant ainsi les voies de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). Tout produit chimique pouvant moduler la fonction de ces protéines G, soit par inhibition directe, soit par modification de leur expression, soit par interférence avec leurs modifications post-traductionnelles, peut avoir une influence indirecte sur l'activité de RGS8.

Les produits chimiques répertoriés ciblent principalement les kinases, les phosphatases ou d'autres protéines impliquées dans les cascades de signalisation en aval ou en amont des voies des RCPG. Ces composés, bien qu'ils n'interagissent pas directement avec RGS8, peuvent modifier le contexte de signalisation cellulaire, ce qui peut à son tour modifier l'activité de RGS8. Par exemple, les inhibiteurs de kinases tels que Y-27632 ou PD 98059 peuvent perturber l'état de phosphorylation des protéines dans les voies des RCPG, ce qui peut influencer la capacité de RGS8 à réguler la signalisation des protéines G. De même, des composés tels que LY294002 peuvent modifier l'état de phosphorylation des protéines dans les voies des RCPG. De même, des composés comme le LY294002 ou la Wortmannine, qui inhibent la PI3K, peuvent avoir un impact sur une multitude de voies de signalisation susceptibles de moduler indirectement la fonction de RGS8. C'est grâce à ces diverses actions sur le réseau de signalisation cellulaire que ces composés peuvent affecter la régulation des voies des RCPG par RGS8.