RGS8-Inhibitoren als chemische Klasse sind nicht durch eine gemeinsame Struktur oder eine spezifische Bindungsinteraktion mit dem RGS8-Protein definiert. Stattdessen umfassen sie eine Reihe von Verbindungen, die sich auf die Signalwege auswirken können, in denen RGS8 funktioniert. RGS-Proteine, darunter auch RGS8, dienen als GTPase-aktivierende Proteine (GAPs) für G-Alpha-Untereinheiten und schalten so G-Protein-gekoppelte Rezeptor-Signalwege (GPCRs) aus. Jede Chemikalie, die die Funktion dieser G-Proteine modulieren kann, sei es durch direkte Hemmung, durch Veränderung ihrer Expression oder durch Beeinflussung ihrer posttranslationalen Modifikationen, kann einen indirekten Einfluss auf die RGS8-Aktivität haben.
Die aufgelisteten Chemikalien zielen in erster Linie auf Kinasen, Phosphatasen oder andere Proteine ab, die an den Signalkaskaden stromabwärts oder stromaufwärts der GPCR-Wege beteiligt sind. Diese Verbindungen interagieren zwar nicht direkt mit RGS8, können aber den zellulären Signalkontext verändern, was wiederum die Aktivität von RGS8 beeinflussen kann. So können Kinaseinhibitoren wie Y-27632 oder PD 98059 den Phosphorylierungsstatus von Proteinen innerhalb von GPCR-Signalwegen stören und damit möglicherweise die Fähigkeit von RGS8 zur Regulierung der G-Protein-Signalübertragung beeinflussen. In ähnlicher Weise können Verbindungen wie LY294002 oder Wortmannin, die PI3K hemmen, eine Vielzahl von Signalwegen beeinflussen, die indirekt die Funktion von RGS8 modulieren könnten. Durch diese verschiedenen Wirkungen auf das zelluläre Signalnetzwerk können diese Verbindungen die Regulierung von GPCR-Signalwegen durch RGS8 beeinflussen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein selektiver Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), der an der Regulierung von G-Proteinen beteiligt ist. RGS8 moduliert die G-Protein-Aktivität; daher kann die Hemmung von ROCK die RGS8-vermittelten Signalwege abschwächen. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Stört die Gβγ-Signaltransduktion, die ein wesentlicher Bestandteil der Funktion von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) ist, und damit auch die Aktivität von RGS8, da es auf diese Signalwege einwirkt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein MEK-Inhibitor, der sich auf den ERK-Signalweg auswirken kann, der der GPCR-Signalgebung nachgelagert ist, und der möglicherweise die Aktivität von RGS8 indirekt verändert, indem er die Dynamik der G-Protein-Signalgebung verändert. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ein potenter PKC-Inhibitor, wobei PKC eine Kinase ist, die verschiedene Proteine, die an GPCR-Signalwegen beteiligt sind, phosphorylieren kann. RGS8, das mit GPCR-Signalwegen in Verbindung steht, kann indirekt von dieser Verbindung beeinflusst werden. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ein Breitspektrum-PKC-Inhibitor, der die Signalkaskaden, an denen RGS8 beteiligt ist, verändern kann, wodurch seine Funktion auf indirekte Weise verändert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein Inhibitor von p38 MAPK, einer Kinase, die an Entzündungs- und Stressreaktionswegen beteiligt ist. Diese Kinase kann mit dem GPCR-Signal interagieren, das durch RGS8 moduliert wird, wodurch sie möglicherweise indirekt die Rolle von RGS8 beeinflusst. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der für eine Vielzahl von Zellfunktionen wichtig ist. Da PI3K-Signalwege mit GPCR-Signalen in Wechselwirkung treten können, kann die Hemmung von PI3K nachgelagerte Auswirkungen auf die Aktivität von RGS8 haben. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein weiterer PI3K-Inhibitor mit einer ähnlichen Wirkungsweise wie LY294002, der möglicherweise RGS8 indirekt durch Veränderungen der GPCR-bezogenen Signalübertragung beeinflusst. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Ein Hemmstoff für verschiedene Wachstumsfaktoren und Rezeptoren. Er hat komplexe Auswirkungen auf die Zellsignalisierung und könnte GPCR-Signalwege beeinflussen und damit indirekt die RGS8-Funktion modulieren. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Ein selektiver Inhibitor von PKC, der eine breite Wirkung auf die Zellsignalisierung haben kann, einschließlich der Signalwege, an denen RGS8 beteiligt ist. | ||||||