R-Spondin4 抑制因子
常见的 R-Spondin4 抑制剂包括但不限于 IWP-2 CAS 686770-61-6、LGK 974 CAS 1243244-14-5、XAV939 CAS 284028-89-3、JW 55 CAS 664993-53-7 和 Cercosporin CAS 35082-49-6。
R-Spondin4的化学抑制剂可以通过靶向Wnt/β-catenin信号通路（已知R-Spondin4能增强该通路）的各种成分来破坏其功能活性。例如，IWP-2 和 LGK-974 作用于 Wnt 信号级联的上游：IWP-2 影响 Wnt 蛋白本身的产生，而 LGK-974 则抑制对 Wnt 蛋白的成熟和分泌至关重要的豪猪酶。随着 Wnt 水平的降低，R-Spondin4 在放大信号通路中的作用必然受到抑制。再往下走，XAV-939、JW55 和 KY1220 会在β-catenin 及其共激活剂的水平上阻碍信号通路。XAV-939通过稳定Axin促进β-catenin的降解，从而抵消了R-Spondin4对增强β-catenin稳定性的作用。JW55和KY1220分别阻止了β-catenin与TCF或其辅助激活剂BCL9之间的重要相互作用，而TCF或BCL9对于Wnt信号驱动的转录活性至关重要。这些抑制剂通过移除R-Spondin4的靶标或使驱动信号转导的相互作用失效，共同削弱了R-Spondin4对信号转导的增效作用。
CGP049090 和 CCT251545 直接抑制 TCF，TCF 是一种转录因子，对 Wnt 靶基因的转录激活至关重要。FH535、ICRT3、PKF118-310 和 LF3 也能抑制 β-catenin 和 TCF 之间的相互作用，这是激活 Wnt 响应基因的关键步骤。通过阻断这种相互作用，这些化学物质可有效阻止 R-Spondin4 发挥其增强 Wnt/β-catenin 信号转导的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2抑制Wnt蛋白的产生，而R-Spondin4通过稳定Frizzled/LRP6复合物来增强Wnt蛋白的产生。抑制Wnt的产生会减少R-Spondin4的活性，因为其靶信号成分的可用性会降低。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974是一种抑制酶豪猪的抑制剂，豪猪参与Wnt蛋白的棕榈酰化和分泌。LGK-974通过抑制豪猪来减少Wnt信号，从而限制R-Spondin4增强Wnt信号的能力。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 可抑制 tankyrase 1 和 2，从而导致 Axin 的稳定和 β-catenin 的降解。由于R-Spondin4通过阻止Axin介导的LRP6降解来放大Wnt信号，XAV-939通过促进β-catenin的分解来降低R-Spondin4的功能影响。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55通过抑制β-catenin和TCF之间的相互作用来对抗Wnt/β-catenin通路。由于R-Spondin4会增强Wnt/β-catenin信号，JW55抑制这种相互作用会减弱R-Spondin4对通路的增强作用。 | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
Cercosporin通过选择性地结合并抑制TCF来抑制Wnt/β-catenin信号传导。Cercosporin对TCF的抑制作用会导致R-Spondin4的功能性抑制，因为如果没有TCF的活性，它就无法有效增强Wnt信号。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
已知 FH535 可抑制 Wnt/β-catenin 和 PPAR 信号传导。通过抑制这些途径，FH535 阻碍了 R-Spondin4 增强 Wnt/β-catenin 途径的能力，从而导致 R-Spondin4 的活性受到功能性抑制。 | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310是一种β-catenin/TCF相互作用抑制剂。通过阻止β-catenin/TCF复合物的形成，它在功能上抑制了R-Spondin4对Wnt/β-catenin信号的增强作用。 | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3通过阻断β-catenin和TCF之间的相互作用来抑制Wnt/β-catenin途径。这种抑制作用直接降低了R-Spondin4在该途径中增强其信号传导效应的能力。 | ||||||