PXR Aktivatoren
Gängige PXR Activators sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Hyperforin CAS 11079-53-1, 5,5-Diphenyl Hydantoin CAS 57-41-0, Carbamazepine CAS 298-46-4 und 5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.
PXR-Aktivatoren sind Verbindungen, die die Aktivität des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) stimulieren oder dessen Expression verstärken. PXR, auch bekannt als NR1I2 (Kernrezeptor-Unterfamilie 1, Gruppe I, Mitglied 2), ist ein Kernrezeptor, der als ligandaktivierter Transkriptionsfaktor fungiert. Er wird hauptsächlich in der Leber und im Darm exprimiert und seine Hauptaufgabe besteht darin, das Vorhandensein von toxischen Fremdstoffen zu erkennen und den Entgiftungsprozess des Körpers zu unterstützen, indem er Gene reguliert, die am Arzneimittelstoffwechsel und -transport beteiligt sind.
Die Ligandenbindungsdomäne von PXR hat eine besonders flexible Struktur, die es ihr ermöglicht, sich an eine Vielzahl endogener und exogener Moleküle zu binden, darunter verschreibungspflichtige Medikamente, Nahrungsergänzungsmittel und Umweltschadstoffe. Bei der Bindung eines Liganden erfährt PXR eine Konformationsänderung, die zu seiner Aktivierung führt. Das aktivierte PXR bildet ein Heterodimer mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und bindet dann an spezifische DNA-Sequenzen, die als PXR-Response-Elemente bezeichnet werden, um die Transkription von Zielgenen zu modulieren. Diese Zielgene sind häufig am Arzneimittelstoffwechsel und am Arzneimitteltransport beteiligt. PXR-Aktivatoren können durch die Interaktion mit dem Rezeptor diese regulatorischen Effekte verstärken und die Fähigkeit des Körpers beeinflussen, Fremdstoffe zu metabolisieren und auszuscheiden. Die Untersuchung von PXR-Aktivatoren gibt Aufschluss über die Anpassungsmechanismen des Körpers bei der Reaktion auf die Exposition gegenüber Xenobiotika. Dieses Verständnis unterstreicht die bemerkenswerte Fähigkeit des Körpers, eine Vielzahl unterschiedlicher Verbindungen zu erkennen, zu verarbeiten und zu eliminieren, wodurch die Homöostase und der Schutz vor toxischen Bedrohungen gewährleistet werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Bekannter PXR-Agonist; induziert dessen Aktivierung und möglicherweise dessen Expression. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Wirkt als starker Aktivator von PXR, was zu einer erhöhten Expression von Zielgenen führt. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEA fungiert als starker Ligand für den Pregnan-X-Rezeptor (PXR) und beeinflusst die Genexpression im Zusammenhang mit dem Xenobiotikastoffwechsel. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine effektive Bindung und löst verschiedene Signalkaskaden aus. Die Verbindung weist einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen auf, die ihre Stabilität in Lipidumgebungen erhöhen. Darüber hinaus umfassen die Stoffwechselwege von DHEA komplizierte enzymatische Umwandlungen, die zu seinen vielfältigen biologischen Wirkungen und Regulierungsmechanismen in zellulären Systemen beitragen. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
Pregnenolon wirkt als wichtiger Ligand für den Pregnan-X-Rezeptor (PXR) und moduliert die Transkriptionsaktivität in Verbindung mit verschiedenen Stoffwechselprozessen. Seine einzigartige sterische Konfiguration erleichtert spezifische Interaktionen mit dem PXR, was zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führt. Die lipophile Natur der Verbindung fördert ihre Integration in Zellmembranen und beeinflusst die Membranfluidität und die Zugänglichkeit des Rezeptors. Darüber hinaus durchläuft Pregnenolon komplexe metabolische Umwandlungen, die sich auf seine Bioverfügbarkeit und seine funktionellen Ergebnisse im zellulären Umfeld auswirken. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Es hat sich gezeigt, dass es PXR aktiviert und anschließend die Expression von PXR-Zielgenen beeinflusst. | ||||||
Rifaximin | 80621-81-4 | sc-205841B sc-205841C sc-205841 sc-205841A sc-205841D | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $27.00 $41.00 $77.00 $103.00 $398.00 | 2 | |
Rifaximin ist ein bemerkenswerter Ligand für den Pregnan-X-Rezeptor (PXR), der eine selektive Bindung eingeht und die Genexpression im Zusammenhang mit dem Xenobiotikastoffwechsel beeinflusst. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften ermöglichen es ihm, die PXR-Konformation zu stabilisieren und so die Aktivierung des Rezeptors zu verstärken. Die hydrophoben Eigenschaften des Wirkstoffs erleichtern seine Verteilung in Lipiddoppelschichten und beeinflussen die zelluläre Aufnahme und Verteilung. Darüber hinaus sind an den Stoffwechselwegen von Rifaximin komplizierte enzymatische Interaktionen beteiligt, die sein pharmakokinetisches Profil und seine biologischen Wirkungen beeinflussen. | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
Meclizin-Dihydrochlorid wirkt als potenter Modulator des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und weist eine ausgeprägte Affinität auf, die die Transkriptionsaktivität im Zusammenhang mit Stoffwechselprozessen verändert. Seine einzigartige Molekülstruktur fördert spezifische Wechselwirkungen mit dem PXR, was zu Konformationsänderungen führt, die die Signalwirkung des Rezeptors verstärken. Die lipophile Beschaffenheit des Wirkstoffs unterstützt seine Integration in Zellmembranen und beeinflusst seine Bioverfügbarkeit und Interaktion mit verschiedenen Stoffwechselenzymen, was sich wiederum auf sein kinetisches Verhalten in biologischen Systemen auswirkt. | ||||||
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
TCPOBOP ist ein selektiver Agonist für den Pregnan-X-Rezeptor (PXR), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, signifikante Konformationsverschiebungen in der Rezeptorstruktur zu bewirken. Diese Verbindung geht einzigartige Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die eine verstärkte Rezeptoraktivierung ermöglichen. Seine ausgeprägten elektronischen Eigenschaften beeinflussen die Kinetik der Liganden-Rezeptor-Bindung und fördern die effiziente Transkriptionsregulierung von Genen, die am Xenobiotikastoffwechsel und an der Homöostase beteiligt sind. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Ein weiterer antiepileptischer Wirkstoff, der PXR aktivieren kann. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
Synthetische Verbindung, die als potenter PXR-Agonist bekannt ist. | ||||||